По популярності
Анальгетики
469 препаратів
Больовий синдром — завжди прояв якогось захворювання та патологічного стану. Тому основа лікування при больовому синдромі — встановлення діагнозу, тобто причини виникнення болю.
Як вибрати ефективні анальгетики?
Зазвичай симптоматичну терапію при болю проводять залежно від його інтенсивності та ефекту попереднього симптоматичного лікування.
- Так, на першому етапі застосовують ненаркотичні анальгетики (парацетамол, метамізол натрію), а також нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) — ібупрофен, диклофенак, кетопрофен, кеторолак, мелоксикам, німесулід та ін. Можуть застосовуватися як анальгетики в таблетках (усі вищевказані препарати випускаються в таблетованій формі), так і в лікарській формі для ін'єкцій (ампули, флакони) (метамізол натрію, ацетилсаліцилат лізину, деякі наркотичні анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби).
- При неефективності цих препаратів можуть застосовуватися препарати другої лінії, до яких належить опіоїд трамадол (рецептурний препарат).
- При інтенсивному болю застосовують опіоїдні анальгетики: морфін, омнопон, бупренорфін, фентаніл. Ці препарати є рецептурними.
- У ряді випадків у терапії при больовому синдромі застосовують препарати з інших груп — антидепресанти (амітриптиллін), антипароксизмальні препарати (габапентин), антипсихотичні засоби (клоназепам). Комбіновану терапію при больовому синдромі у разі потреби підбере лікар з урахуванням основного діагнозу, вираженості больового синдрому, супутніх захворювань.
- Крім того, вибір препарату для симптоматичного лікування при больовому синдромі завжди індивідуальний. Так, парацетамол може бути призначений як стартова терапія всім пацієнтам (крім випадків алергії на препарат в анамнезі), НПЗП рекомендуються особам з больовим синдромом запального генезу, у пацієнтів з деменцією при неефективності парацетамолу трамадол не застосовують.
- За необхідності вибрати сильні знеболювальні таблетки слід застосовувати комбіновані препарати (наприклад, комбінації анальгетиків та спазмолітичних засобів: метамізол натрію, пітофенону гідрохлорид та фенпіверинію бромід; комбінації метамізолу натрію та психотропних засобів: п'ятикомпонентна, що включає парацетамол, метамізол моногідрат натрію, кофеїн, фенобарбітал та кодеїну фосфат; двокомпонентна, що містить метамізол натрію та темпідон).
До групи анальгетиків належать:
- опіоїди — рецептурні препарати, що застосовуються при інтенсивному болю у разі неефективності інших методів знеболювання. Так, їх можна використовувати при больовому синдромі у пацієнтів зі злоякісними пухлинами, інфарктом міокарда, в хірургічній практиці (для премедикації та для усунення післяопераційного болю), в ортопедії (для усунення больового синдрому при переломах, у післяопераційний період) та ін.
Представники групи опіоїдів залежно від хімічної будови поділяються на:
- похідні алкалоїду опію;
- похідні фенілпіперидину;
- похідні орипавіну;
- похідні морфінану;
- опіоїди у поєднанні з ненаркотичними анальгетиками;
- інші опіоїди.
Інші анальгетики та антипіретики:
- саліцилова кислота та її похідні (ацетилсаліцилова кислота, ацетилсаліцилат лізину);
- піразолони (метамізол натрію);
- аніліди;
- інші анальгетики та антипіретики (наприклад комбінації парацетамолу та фенілефрину гідрохлориду).
Засоби, що застосовуються при мігрені:
- алкалоїди ріжків;
- селективні агоністи 5-HT1-рецепторів серотоніну;
- антагоністи кальцитонін-ген-зв'язаного пептиду (сalcitonin gene-related peptide — CGRP);
- інші препарати, які застосовують при мігрені.
Як діють анальгетики?
Анальгетики — це група різноманітних препаратів з різними механізмами дії.
Так, знеболювальний ефект опіоїдів пояснюється їх агоністичною дією на опіоїдні рецептори в головному мозку. Таким чином, препарати цієї групи активують внутрішню антиноцицептивну опіоїдну систему. Застосування опіоїдних анальгетиків пов'язане з високим ризиком розвитку наркотичної залежності.
Знеболювальна дія парацетамолу переважно пояснюється неселективною інгібувальною дією на циклоксигеназу (ЦОГ). Однак парацетамол пригнічує ЦОГ лише за наявності пероксидаз та не інгібує синтез простагландинів у периферичних тканинах. Також парацетамол має антипіретичний ефект, оскільки інгібує ЦОГ-2 як у центрах болю, так і в центрах терморегуляції у центральній нервовій системі. Протизапальний ефект парацетамолу мінімальний — препарат не інгібує синтез простагландинів у периферичних тканинах (McCrae J.C. et al., 2018).
Анальгетичний та жарознижувальний ефект метамізолу натрію пояснюється пригніченням синтезу простагландинів і брадикініну. Крім того, препарат знижує проведення больових імпульсів провідними шляхами і підвищує поріг збудливості центру больової чутливості в таламусі. При цьому метамізол натрію не виявляє вираженої протизапальної дії. Ацетилсаліцилова кислота має анальгетичні властивості при застосуванні її у високих дозах (одноразова доза близько 1000 мг). Ацетилсаліцилат лізину — форма ацетилсаліцилової кислоти для внутрішньовенного введення. Ацетилсаліцилат лізину інгібує ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів, тромбоксану А2 у тромбоцитах. Препарат виявляє знеболювальну, жарознижувальну, антиагрегантну дію, сприяє поліпшенню кровообігу. Ацетилсаліцилат лізину застосовується при гіпертермії, для усунення больового синдрому різного генезу (м'язово-суглобовий біль, неврити, коліки, головний і зубний біль, післяопераційний біль), у комплексній терапії пацієнтів з тромбофлебітами та для профілактики й лікування післяопераційних тромбозів.
Застосовувані в терапії осіб з мігренню селективні агоністи 5-HT1-рецепторів серотоніну зв'язуються з судинними 5-HT1B- і 5-HT1D-рецепторами екстрацеребральних інтракраніальних судин та сенсорних гілок трійчастого нерва. Це призводить до звуження внутрішньочерепних судин, пригнічення вивільнення нейропептиду, зменшення вираженості больового синдрому. Вважається, що розвиток мігренозного нападу пов'язаний з розширенням цих судин.
Протипоказання до застосування анальгетиків
Протипоказання характерні для всіх анальгетиків. Так, препарат першої лінії для терапії пацієнтів з больовим синдромом парацетамол протипоказаний при:
- алергічних реакціях в анамнезі на парацетамол та допоміжні речовини, що входять до складу препарату;
- порушеннях функції печінки та/або нирок тяжкого ступеня вираженості;
- алкоголізмі;
- синдромі Жильбера;
- дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- змінах у складі периферичної крові: виражена анемія, лейкопенія.
Перед прийомом навіть безрецептурних препаратів необхідно ознайомитися зі списком протипоказань в інструкцій для медичного застосування МОЗ України. Крім того, слід пам'ятати, що існує ряд загальних протипоказань до застосування анальгетиків — наприклад, таблетки для знеболювання не застосовують при болю в животі з невстановленої причини. Це пов'язано з тим, що усунення больового синдрому може змінити клінічну картину захворювання і викликати затримку у встановленні правильного діагнозу. У ряді випадків (наприклад при гострому апендициті, перфоративній виразці шлунка, панкреатиті) це може мати критичні наслідки.
Крім того, якщо вираженість больового синдрому не зменшується на фоні прийому анальгетиків, розвиваються нові симптоми, больовий синдром рецидивує після припинення курсу прийому препарату, слід звернутися за консультацією до лікаря.
Таблетки для знеболювання у дітей не слід застосовувати більше 3 днів без консультації лікаря.
