По популярности
Антиперистальтические
17 препаратов
Что такое перистальтика?
Для пищеварительного тракта характерны два типа движений: перистальтика и сегментация.
Перистальтика - это непроизвольное сокращение и расслабление продольных и циркуляторных гладких мышц всего пищеварительного тракта на всем его протяжении, обеспечивающее продвижение содержимого, начиная с глотки и заканчивая анусом.
Перистальтика, вызванная глотанием, называется первичной, а перистальтика, обусловленная растяжением пищевода, называется вторичной. Перистальтика обеспечивает продвижение содержимого вперед, а сегментация - его перемешивание, оба эти процесса играют важную роль в обеспечении всасывания воды и питательных веществ в пищеварительном тракте (Huizinga J.D., Chen J.H. et al., 2014).
Пищеварительный тракт иннервируется энтеральной нервной системой, частью вегетативной нервной системы, отвечающей за иннервацию пищеварительного тракта, независимо от центральной нервной системы.
Энтеральная нервная система состоит из двух нервных сплетений: брыжеечного сплетения Ауэрбаха, расположенного между слоями продольных и циркулярных мышц и подслизистого сплетения Мейсснера. Миэнтерическое сплетение расположено между продольными и циркуляторными мышцами пищеварительного тракта и содержит интерстициальные клетки Кахаля. Миэнтерическое сплетение и интерстициальные клетки Кахаля опосредуют процесс перистальтики, чередуя дистальное расслабление и проксимальное сокращение мышц (Camilleri M., Chedid V., 2018).
Что такое препараты для перистальтики кишечника?
Препараты для перистальтики кишечника - это несколько групп фармакотерапевтических средств, предназначенных как для ускорения перистальтики (препараты для улучшения перистальтики кишечника или прокинетики), так и для ее замедления (антиперистальтические препараты).
В данном разделе рассмотрим антиперистальтические препараты.
Классификация антиперистальтических препаратов (ATC/DDD Index 2022):
- дифеноксилат;
- дифеноксин;
- лоперамид;
- лоперамида оксид;
- опиум;
- элуксадолин;
- комбинированные препараты, содержащие лоперамид;
- комбинированные препараты, содержащие морфин.
Лоперамид, механизм действия
Лоперамид - мощный агонист μ-опиоидных рецепторов (Shannon H., Lutz E., 2001).
Лоперамид хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, его метаболизм происходит в печени (особенно CYP 3A4), где происходит его конъюгация, а конъюгаты элиминируются с желчью. Поэтому лишь незначительное количество принятой дозы достигает системного кровотока.
Антиперистальтическое действие лоперамида вызвано непосредственной абсорбцией в стенку кишечника. Подобно морфину и другим агонистам μ-опиоидных рецепторов, лоперамид увеличивает время транзита содержимого кишечника, снижая перистальческую (подавляя перистальтику активную) и повышая антиперистальтическую активность за счет влияния на миэнтерическое сплетение в продольном слое мышц мышечной оболочки кишечника (Van Nueten J.M. et al., 1979; Ooms L.A. et al., 1984).
Лоперамид также повышает тонус анального сфинктера и улучшает ночную регуляцию функции илеоанального резервуара у пациентов после проктоколэктомии (Hallgren T. et al., 1994).
Также лоперамид изменяет транспорт воды и электролитов в кишечнике за счет стимуляции абсорбции (Dashwood M.R., 1990) и оказывает антисекреторное действие за счет антагонизма к кальмодулину (Merritt J.E. et al., 1982; Daly J., Harper J., 2000).
Лоперамид успешно принимали пациенты с хронической диареей в течение нескольких лет без признаков развития толерантности (Heel R.C. et al., 1978).
Элуксадолин: механизм действия
В пищеварительном тракте элуксадолин оказывает местное действие в качестве агониста μ-опиоидных рецепторов и антагониста δ-опиоидных рецепторов (Breslin H.J et al., 2012). Кроме того, элуксадолин также является агонистом κ-опиоидных рецепторов (Wade P.R. et al., 2012).
Агонистическое действие по отношению к μ-опиоидным рецепторам замедляет транзит содержимого по кишечнику (антиперистальтическое действие).
Вместе с тем антагонистическая активность по отношению к δ-опиоидным рецепторам предупреждает некоторые нежелательные явления неконтролируемого агонизма μ-опиоидных рецепторов, такие как чрезмерное замедление моторики пищеварительного тракта, а также усиливает анальгезию, обусловленную воздействием на μ-опиоидные рецепторы (Lacy B.E., 2016; Sobolewska-Włodarczyk A. et al., 2016).
Противопоказания и нежелательные явления антиперистальтических препаратов
С противопоказаниями и нежелательными эффектами отдельных представителей фармакотерапевтической группы «Антиперистальтические препараты» вы можете ознакомиться в полных инструкциях по применению лекарственных средств на apteki.ua.
