По популярності
Антиперистальтичні
17 препаратів
Що таке перистальтика?
Для травного тракту є характерними два типи рухів: перистальтика та сегментація.
Перистальтика - це мимовільне скорочення і розслаблення поздовжніх та циркуляторних гладеньких м'язів усього травного тракту по всій його довжині, що забезпечує просування вмісту, починаючи з глотки та закінчуючи анусом.
Перистальтика, що викликана ковтанням, називається первинною, а перистальтика, що зумовлена розтягуванням стравоходу - вторинною. Перистальтика забезпечує просування вмісту вперед, а сегментація - його перемішування, обидва ці процеси відіграють важливу роль у забезпеченні всмоктування води та поживних речовин у травному тракті (Huizinga J.D., Chen J.H. et al., 2014).
Травний тракт іннервується ентеральною нервовою системою, частиною вегетативної нервової системи, що відповідає за іннервацію травного тракту, незалежно від центральної нервової системи.
Ентеральна нервова система складається з двох нервових сплетень: брижового сплетення Ауербаха, розташованого між шарами поздовжніх та циркулярних м'язів та підслизового сплетення Мейснера. Міентеричне сплетення розташоване між поздовжніми та циркуляторними м'язами травного тракту та містить інтерстиціальні клітини Кахаля. Міентеричне сплетення та інтерстиціальні клітини Кахаля опосередковують процес перистальтики, чергуючи дистальне розслаблення та проксимальне скорочення м'язів (Camilleri M., Chedid V., 2018).
Що таке препарати для перистальтики кишечнику?
Препарати для перистальтики кишечнику - це кілька груп фармакотерапевтичних засобів, що призначені як для прискорення перистальтики (препарати для покращення перистальтики кишечнику, або прокінетики), так і для її уповільнення (антиперистальтичні препарати).
У цьому розділі розглянемо антиперистальтичні препарати.
Класифікація антиперистальтичних препаратів (ATC/DDD Index 2022):
- дифеноксилат;
- дифеноксин;
- лоперамід;
- лопераміду оксид;
- опіум;
- елуксадолін;
- комбіновані препарати, що містять лоперамід;
- комбіновані препарати, що містять морфін.
Лоперамід: механізм дії
Лоперамід - потужний агоніст μ-опіоїдних рецепторів (Shannon H., Lutz E., 2001).
Лоперамід добре абсорбується в травному тракті, його метаболізм відбувається у печінці (особливо CYP 3A4), де відбувається кон'югація препарату, а кон'югати елімінуються із жовчю. Тому лише незначна кількість прийнятої дози досягає системного кровотоку.
Антиперистальтична дія лопераміду спричинена безпосередньою абсорбцією у стінку кишечника. Подібно до морфіну та інших агоністів μ-опіоїдних рецепторів, лоперамід подовжує час транзиту вмісту кишечника, знижуючи перистальтичну (пригнічуючи перистальтику активну) та підвищуючи антиперистальтичну активність за рахунок впливу на міентеричне сплетення в поздовжньому шарі м'язів м'язової оболонки кишечнику (Van Nueten J.M. et al., 1979; Ooms L.A. et al., 1984).
Лоперамід також підвищує тонус анального сфінктера та покращує нічну регуляцію функції ілеоанального резервуару у пацієнтів після проктоколектомії (Hallgren T. et al., 1994).
Також лоперамід змінює транспорт води та електролітів у кишечнику за рахунок стимуляції абсорбції (Dashwood M.R., 1990) та чинить антисекреторну дію за рахунок антагонізму до кальмодуліну (Merritt J.E. et al., 1982; Daly J., Harper J., 2000).
Лоперамід успішно приймали пацієнти з хронічною діареєю протягом кількох років без ознак розвитку толерантності (Heel R.C. et al., 1978).
Елуксадолін: механізм дії
У травному тракті елуксадолін чинить місцеву дію як агоніст μ-опіоїдних рецепторів та антагоніст δ-опіоїдних рецепторів (Breslin H.J et al., 2012). Окрім того, елуксадолін також є агоністом κ-опіоїдних рецепторів (Wade P.R. et al., 2012).
Агоністична дія щодо μ-опіоїдних рецепторів уповільнює транзит вмісту кишечнику (антиперистальтична дія).
Разом з тим антагоністична активність щодо δ-опіоїдних рецепторів попереджує деякі небажані явища неконтрольованого агонізму μ-опіоїдних рецепторів, такі як надмірне уповільнення моторики травного тракту, а також посилює аналгезію, що зумовлена впливом на μ-опіоїдні рецептори (Lacy B.E., 2016; Sobolewska-Włodarczyk A. et al., 2016).
Протипоказання та небажані явища антиперистальтичних препаратів
Протипоказання та небажані явища окремих представників фармакотерапевтичної групи «Антиперистальтичні препарати» дивіться у повних інструкціях для застосування лікарських засобів на apteki.ua.
