Анксиолитики (альтернативные названия — транквилизаторы, противотревожные или противопанические лекарственные средства) — препараты (преимущественно таблетки), предназначенные для лечения пациентов с тревожными расстройствами. Повышенная тревожность, при которой является необходимым применение таких лекарственных средств, называется генерализованным тревожным расстройством. Оно вызывает чрезмерные тревогу и беспокойство, сильный стресс, которые отмечаются практически каждый день, что влияет на работоспособность индивидуума. Наличие генерализованного тревожного расстройства требует проведения психо- и фармакотерапии.
Помимо генерализованного тревожного расстройства, анксиолитики применяют при:
В начале 1950-х годов синтезировали мепробамат. В 1960-х годах в ходе клинических исследований определили, что гидроксизин — один из ранних блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, применявшийся в дерматологии, в дозах до 400 мг/сут действует как анксиолитик. Начиная с 1962 г., после выхода на фармацевтический рынок одного из первых производных бензодиазепина — диазепама, анксиолитики получили широкое распространение в медицинской практике.
К анксиолитикам относят следующие фармакотерапевтические группы:
В настоящее время анксиолитиками первой линии являются СИОЗС и СИОЗСН (препараты нового поколения). Считается, что терапевтический эффект этих групп препаратов связан с серотонинергической стимуляцией 5-HT1-рецепторов, что в конечном итоге приводит к снижению регуляции нейронов, проецируемых на locus coeruleus (голубоватое пятно).
Анксиолитиками второй линии являются ТЦА. Считается, что механизм их действия связан с повышением уровня серотонина и норэпинефрина в синапсе вследствие блокады их обратного захвата.
Анксиолитиками третьей линии являются производные бензодиазепина. Производные бензодиазепина действуют путем связывания с ГАМКА-рецепторным комплексом, облегчая открытие лиганд-активируемых хлорных каналов, тем самым усиливая действие тормозного нейромедиатора — γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Существует предположение, что активация ГАМК-рецепторов, содержащих α2-субъединицу, вызывает анксиолизис, тогда как активация ГАМК-рецепторов, содержащих α1-субъединицу вызывает седацию (в виде сонливости, нарушения координации, амнезии).
Буспирон — анксиоселективный препарат, который, в отличие от бензодиазепинов, не обладает противосудорожной или миорелаксирующей активностью, и проявляет незначительный седативный эффект.
В отличие от бензодиазепинов, буспирон оказывает дифференцированное воздействие на моноаминергическую активность нейронов, угнетая серотонинергическую, а также усиливая дофаминергическую и норадренергическую активность клеток. Существует предположение, что, взаимодействуя с несколькими нейромедиаторными системами в различных участках мозга, буспирон может влиять на разные виды деятельности в «нейронной матрице тревоги». В отличие от бензодиазепинов, буспирон регулирует активность в этой «нейронной матрице» для достижения эффективного лечения пациентов с тревожным расстройством при сохранении процессов возбуждения и внимания.
Для получения более подробной информации о противопоказаниях и побочных эффектах каждого конкретного анксиолитика смотрите полную инструкцию по применению лекарственного средства.
Согласно приказу МЗ Украины от 19.07.2005 г. № 360 с последними изменениями и дополнениями (от 22.07.2022 г.) на анксиолитики триазолам и зопиклон выписывают рецепт на специальном рецептурном бланке формы № 3 (для наркотических и психотропных лекарственных средств). На остальные анксиолитики рецептурной группы лечащий врач выписывает рецепт на обычном рецептурном бланке формы № 1. Небольшая часть представителей данной фармакотерапевтической группы отпускаются без рецепта. После консультации с врачом пациенту следует купить подобранный анксиолитик в аптеках Украины.
Информацию о принадлежности конкретного анксиолитика к категории рецептурных или безрецептурных препаратов смотрите на сайтах apteki.ua.