Анксіолітики (альтернативні назви — транквілізатори, протитривожні або протипанічні лікарські засоби) — препарати (переважно таблетки), призначені для лікування пацієнтів з тривожними розладами. Підвищену тривожність, у разі якщо є необхідним застосування таких лікарських засобів, називають генералізованим тривожним розладом. Він викликає надмірну тривогу та занепокоєння, сильний стрес, що спостерігається практично щодня та впливає на працездатність індивіда. За наявності генералізованого тривожного розладу необхідним є проведення психо- та фармакотерапії.
Окрім генералізованого тривожного розладу, анксіолітики застосовуються при:
На початку 1950-х років синтезували мепробамат. У 1960-х роках у ході клінічних досліджень визначили, що гідроксизин — один з перших блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, що застосовувався в дерматології, у дозах до 400 мг на добу діє як анксіолітик. Починаючи з 1962 р., після виходу на фармацевтичний ринок одного з перших похідних бензодіазепіну — діазепаму, анксіолітики набули значного поширення в медичній практиці.
До анксіолітиків належать наступні фармакотерапевтичні групи:
На цей час анксіолітиками першої лінії є СІОЗС та СІОЗСН (препарати нового покоління). Вважається, що терапевтичний ефект цих груп лікарських засобів пов'язаний із серотонінергічною стимуляцією 5-HT-рецепторів, що в кінцевому підсумку призводить до зниження регуляції нейронів, що проектуються на locus coeruleus (блакитна пляма).
Анксіолітиками другої лінії є ТЦА. Вважається, що механізм їх дії пов'язаний з підвищенням рівня серотоніну та норепінефрину в синапсі внаслідок блокади їх зворотного захоплення.
Анксіолітиками третьої лінії є похідні бензодіазепіну. Похідні бензодіазепіну діють шляхом зв'язування з ГАМКА-рецепторним комплексом, полегшуючи відкриття ліганд-активованих хлорних каналів, тим самим посилюючи дію гальмівного нейромедіатора — γ-аміномасляної кислоти (ГАМК). Існує припущення, що активація ГАМК-рецепторів, що містять α2-субодиницю, викликає анксіолізис, тоді як активація ГАМК-рецепторів, що містять α1-субодиницю зумовлює седацію (у вигляді сонливості, порушення координації, амнезії).
Буспірон — анксіоселективний препарат, що, на відміну від бензодіазепінів, не проявляє протисудомної або міорелаксувальної активності та проявляє незначний седативний ефект.
На відміну від бензодіазепінів, буспірон має диференційований вплив на моноамінергічну активність нейронів, пригнічуючи серотонінергічну, а також посилюючи дофамінергічну та норадренергічну активність клітин. Існує припущення, що, взаємодіючи з кількома нейромедіаторними системами у різних ділянках мозку, буспірон може виконувати різні види діяльності у «нейронній матриці тривоги». На відміну від бензодіазепінів, буспірон регулює активність в цій «нейронній матриці» для досягнення ефективного лікування пацієнтів з тривожним розладом зі збереженням процесів збудження та уваги.
З метою отримання детальної інформації про протипоказання та побічні ефекти кожного конкретного анксіолітика дивіться повну інструкцію для застосування лікарського засобу.
Відповідно до наказу МОЗ України від 19.07.2005 р. № 360 з останніми змінами та доповненнями (від 22.07.2022 р.) на анксіолітики тріазолам та зопіклон виписують рецепт на спеціальному рецептурному бланку форми № 3 (для наркотичних та психотропних лікарських засобів). На інші анксіолітики рецептурної групи лікар виписує рецепт на звичайному рецептурному бланку форми № 1. Невелику частину представників цієї фармакотерапевтичної групи відпускають без рецепта. Після консультації з лікарем пацієнту слід придбати обраний анксіолітик в аптеках України.
Інформацію про належність конкретного анксіолітика до категорії рецептурних або безрецептурних препаратів дивіться на сайтах apteki.ua або.