По популярности
Противоотечные и противоаллергические (препараты)
18 препаратов
Сезонный и круглогодичный аллергический конъюнктивит являются наиболее распространенными видами аллергического конъюнктивита. Клинические признаки и симптомы аллергического конъюнктивита - зуд, покраснение, хемоз, отек век, слезотечение - обусловлены высвобождением гистамина тучными клетками.
Воспалительные реакции в ответ на различные раздражители опосредованы эндогенными медиаторами и другими провоспалительными факторами. Активация гистаминовых рецепторов и дегрануляция тучных клеток являются основными механизмами, вызывающими воспалительные реакции. Антагонисты гистамина (антигистаминные средства) ингибируют действие гистамина, блокируя гистаминовые Н1-рецепторы, противодействуя сосудосуживающим и сосудорасширяющим эффектам гистамина. Стабилизаторы тучных клеток ингибируют дегрануляцию и высвобождение гистамина, прерывая нормальную цепь внутриклеточных сигналов.
Классификация противоотечных и антиаллергических препаратов в офтальмологии
К противоотечным и антиаллергическим препаратам относят:
- симпатомиметики, применяемые в качестве противоотечных средств (тетризолин);
- прочие антиаллергические средства (кислота кромоглициевая, азеластин, олопатадин).
Фармакологические свойства
Тетризолин является альфа-адреномиметиком, применяется для уменьшения выраженности дискомфорта и покраснения глаз из-за незначительных раздражений. Тетризолин представляет собой производное имидазолина с центральными и периферическими α-адренергическими свойствами. Препарат сужает кровеносные сосуды конъюнктивы, чтобы уменьшить выраженность раздражения глаз.
Кромоглициевая кислота ингибирует дегрануляцию тучных клеток, предотвращая высвобождение гистамина, медиаторов аллергических реакций I типа. Препарат также может снижать высвобождение воспалительных лейкотриенов.
Азеластин, производное фталазина - антагонист гистаминовых Н1-рецепторов. Начало действия препарата отмечается через 3 мин.
Олопатадин является селективным антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов, ингибирует высвобождение воспалительных липидных медиаторов, таких как лейкотриен и тромбоксан, из полиморфноядерных лейкоцитов и эозинофилов. Препарат ингибирует дегрануляцию тучных клеток и противодействует гистаминовым рецепторам. Олопатадин не влияет на активность цитохрома Р450 в микросомах печени человека, поэтому метаболические взаимодействия между лекарственными средствами маловероятны (Ohmori K. et al., 2014). Офтальмологический раствор олопатадина эффективен при сезонном и круглогодичном аллергическом конъюнктивите и не вызывает нарушения клеточных мембран.
Показания к назначению противоотечных и антиаллергических препаратов
- тетризолин назначают при раздражении глаз, зуде, отеке и гиперемии конъюнктивы, слезотечении; инъецировании склер вследствие химических или физических факторов (пыль, косметические средства, дым, плавание в холодной воде, действие яркого света, ношение контактных линз, аллергический конъюнктивит);
- кислота кромоглициевая - при остром и хроническом аллергическом конъюнктивите, при сезонном конъюнктивите, неспецифических воспалительных процессах конъюнктивы, вследствие аллергических реакций;
- азеластин - при сезонном и хроническом аллергическом конъюнктивите;
- олопатадин - при сезонном аллергическом конъюнктивите (симптоматическое лечение).
Поскольку абсорбция через глаза ограничена, не ожидается, что азеластин вызовет какие-либо побочные эффекты у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Чтобы существенно уменьшить количество препарата, попадающего в грудное молоко после применения глазных капель, рекомендовано надавить на слезный канал глаза на 1 мин, затем удалить излишки р-ра абсорбирующей тканью (Pubmed).
Применение азеластина связано со снижением риска инфицирования SARS-CoV-2. Спайковый белок, кодируемый вирусным геномом, состоит из двух субъединиц, из которых S1 содержит рецептор-связывающий домен (receptor-binding domain - RBD) - ангиотензинпревращающий фермент 2 (angiotensin converting enzyme 2 - ACE2), который позволяет вирусу SARS-CoV-2 связываться с мишенью-хозяином. ACE2 представляет собой металлопротеиназу клеточной поверхности, преимущественно экспрессирующуюся в легких, сердце, почках и кишечнике. Прикрепление и проникновение SARS-CoV-2 требует связывания шиповидного белка с целевым рецептором ACE2 на клеточной поверхности.
SARS-CoV-2 может заразить хозяина через ACE2, экспрессируемый в дыхательных путях и глазах. Так как местами введения азеластина являются носовая полость и конъюнктива, он действует на ACE2 и подавляет проникновение вируса. Азеластин имеет сродство к ACE2, образовывает водородную связь с Lys353 и эффективно ингибирует проникновение вируса SARS-CoV-2. Связываясь с ACE2, препарат препятствует взаимодействию между шиповидным белком и ACE2 и снижает заражение SARS-CoV-2 (Shuai Ge et al., 2021).
Формы выпуска препаратов
Формы выпуска противоотечных и антиаллергических препаратов:
- тетризолин выпускают в форме капель глазных, 0,5 мг/мл по 5 мл во флаконе с капельницей и крышкой с гарантийным кольцом; по 0,5 мг/мл по 10 мл во флаконе с дозирующим устройством; по 0,5 мг/мл по 10 мл во флаконе;
- кромоглициевая кислота - в форме капель глазных 2% по 10 мл во флаконе;
- азеластин - в форме капель глазных 0,05% по 6 или 10 мл во флаконе-капельнице; р-р 0,5 мг/мл по 6 мл во флаконе-капельнице;
- олопатадин - в форме капель глазных, р-р 1 мг/мл по 5 мл во флаконе-капельнице, капель глазных 0,2% по 2,5 мл в пластиковом флаконе с капельницей.
Способ применения противоотечных и антиаллергических препаратов:
- тетризолин - по 1–2 капли в пораженный глаз 2–3 раза в сутки;
- кромоглициевая кислота - по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 4 раза в сутки, суточную дозу взрослым можно повысить до 1 капли 6–8 раз в сутки;
- азеластин - по 1 капле в пораженный глаз утром и вечером;
- олопатадин в форме капель глазных 0,2%, оказывает продолжительный эффект, который длится до 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки (Abelson M.B. et al., 2004).
Противопоказания
- тетризолин, кромоглициевая кислота, азеластин, олопатадин - при повышенной сенсибилизации к препаратам и компонентам препаратов;
- тетризолин - при глаукоме, эпидермально-эпидуральной дистрофии роговицы,
- тетризолин, кромоглициевая кислота - детям в возрасте младше 2 лет;
- кромоглициевая кислота - в І триместр беременности;
- азеластин - в период беременности, особенно в І триместр, в период кормления грудью, детям в возрасте младше 6 лет.
