По популярності
Протинабрякові та антиалергійні засоби
18 препаратів
Сезонний та цілорічний алергічний кон'юнктивіт є найпоширенішими видами алергічного кон'юнктивіту. Клінічні ознаки та симптоми алергічного кон'юнктивіту - свербіж, почервоніння, хемоз, набряк повік, сльозотеча - зумовлені вивільненням гістаміну гладкими клітинами.
Запальні реакції у відповідь на різні подразники опосередковані ендогенними медіаторами та іншими прозапальними чинниками. Активація гістамінових рецепторів і дегрануляція гладких клітин є основними механізмами, що викликають запальні реакції. Антагоністи гістаміну (антигістамінні засоби) інгібують дію гістаміну, блокуючи гістамінові Н1-рецептори, протидіючи судинозвужувальним та судинорозширювальним ефектам гістаміну. Стабілізатори гладких клітин інгібують дегрануляцію та вивільнення гістаміну, перериваючи нормальний ланцюг внутрішньоклітинних сигналів.
Класифікація протинабрякових та протиалергічних препаратів в офтальмології
До протинабрякових та протиалергічних препаратів відносять:
- симпатоміметики, що застосовуються як протинабрякові засоби (тетризолін);
- інші протиалергічні засоби (кромогліциєва кислота, азеластин, олопатадин).
Фармакологічні властивості
Тетризолін є альфа-адреноміметиком, застосовується для зменшення вираженості дискомфорту та почервоніння очей через незначні подразнення. Тетризолін є похідним імідазоліном з центральними і периферичними α-адренергічними властивостями. Препарат звужує кровоносні судини кон'юнктиви, щоб зменшити подразнення очей.
Кромогліциєва кислота інгібує дегрануляцію гладких клітин, запобігаючи вивільненню гістаміну, медіаторів алергічних реакцій І типу. Препарат також може знижувати вивільнення запальних лейкотрієнів.
Азеластин, похідне фталазину - антагоніст гістамінових Н1-рецепторів. Початок дії препарату відзначається через 3 хв.
Олопатадин є селективним антагоністом гістамінових Н1-рецепторів, що інгібує вивільнення запальних ліпідних медіаторів, таких як лейкотрієн і тромбоксан, з поліморфноядерних лейкоцитів та еозинофілів. Препарат інгібує дегрануляцію гладких клітин та протидіє гістаміновим рецепторам. Олопатадин не впливає на активність цитохрому Р450 у мікросомах печінки людини, тому метаболічні взаємодії між лікарськими засобами є малоймовірними (Ohmori K. et al., 2014). Офтальмологічний розчин олопатадину ефективний при сезонному та цілорічному алергічному кон'юнктивіті та не викликає порушення клітинних мембран.
Показання до призначення протинабрякових та антиалергічних препаратів
- тетризолін призначають при подразненні очей, свербежі, набряку та гіперемії кон'юнктиви, сльозотечі; ін'єкції склер внаслідок хімічних або фізичних факторів (пил, косметичні засоби, дим, плавання в холодній воді, дія яскравого світла, носіння контактних лінз, алергічний кон'юнктивіт);
- кислота кромогліциєва - при гострому і хронічному алергічному кон'юнктивіті, при сезонному кон'юнктивіті, неспецифічних запальних процесах кон'юнктиви, внаслідок алергічних реакцій;
- азеластин - при сезонному та хронічному алергічному кон'юнктивіті;
- олопатадин - при сезонному алергічному кон'юнктивіті (симптоматичне лікування).
Оскільки абсорбція через очі обмежена, не очікується, що азеластин викликає будь-які побічні ефекти у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. Щоб суттєво зменшити кількість препарату, що потрапляє у грудне молоко після застосування очних крапель, рекомендовано натиснути на слізний канал ока на 1 хв, потім видалити надлишки р-ну абсорбувальною тканиною (Pubmed).
Застосування азеластину пов'язане зі зниженням ризику інфікування SARS-CoV-2. Спайковий білок, що кодується вірусним геномом, складається з двох субодиниць, з яких S1 містить рецептор-зв'язувальний домен (receptor-binding domain - RBD) - ангіотензинперетворювальний фермент 2 (angiotensin converting enzyme 2 - ACE2), який дозволяє вірусу SARS-CoV-2 зв'язуватися з мішенню-господарем. ACE2 є металопротеїназою клітинної поверхні, що переважно експресується в легенях, серці, нирках та кишечнику. Прикріплення та проникнення SARS-CoV-2 потребує зв'язування шиповидного білка з цільовим рецептором ACE2 на клітинній поверхні.
SARS-CoV-2 може заразити господаря через ACE2, що експресується у дихальних шляхах та очах. Оскільки місцями введення азеластину є носова порожнина та кон'юнктива, він діє на ACE2 та пригнічує проникнення вірусу. Азеластин має спорідненість до ACE2, утворює водневий зв'язок з Lys353 та ефективно інгібує проникнення вірусу SARS-CoV-2. Зв'язуючись з ACE2, препарат перешкоджає взаємодії між шиповидним білком та ACE2 і знижує зараження SARS-CoV-2 (Shuai Ge et al., 2021).
Форми випуску препаратів
Форми випуску протинабрякових та протиалергічних препаратів:
- тетризолін випускають у формі крапель очних, 0,5 мг/мл по 5 мл у флаконі з крапельницею і кришкою з гарантійним кільцем; по 0,5 мг/мл по 10 мл у флаконі з дозувальним пристроєм; по 0,5 мг/мл по 10 мл у флаконі;
- кромогліциєва кислота - у формі крапель очних 2% по 10 мл у флаконі;
- азеластин - у формі крапель очних 0,05% по 6 або 10 мл у флаконі-крапельниці; р-н 0,5 мг/мл по 6 мл у флаконі-крапельниці;
- олопатадин - у формі крапель очних, р-н 1 мг/мл по 5 мл у флаконі-крапельниці, крапель очних 0,2% по 2,5 мл у пластиковому флаконі з крапельницею.
Спосіб застосування протинабрякових та антиалергічних препаратів:
- тетризолін - по 1–2 краплі в уражене око 2–3 рази на добу;
- кромогліциєва кислота - по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 4 рази на добу, добову дозу дорослим можна підвищити до 1 краплі 6–8 разів на добу;
- азеластин - по 1 краплі в уражене око вранці та ввечері;
- олопатадин у формі крапель очних 0,2%, має тривалий ефект, який зберігається до 24 год, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу (Abelson M.B. et al., 2004).
Протипоказання
- тетризолін, кромогліциєва кислота, азеластин, олопатадин - при підвищеній сенсибілізації до препаратів та їх компонентів;
- тетризолін - при глаукомі, епідермально-епідуральній дистрофії рогівки,
- тетризолін, кромогліциєва кислота - дітям віком до 2 років;
- кромогліциєва кислота - у І триместр вагітності;
- азеластин - у період вагітності, особливо у І триместр, у період годування грудьми, дітям віком до 6 років.
