ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. При растворении шипучих таблеток Блемарен в воде образуется калия-натрия гидроцитрат и выделяется углекислый газ. При этом образуются остаточные щелочные ионы, которые выделяются почками. Таким образом, происходит повышение показателя pH мочи (в зависимости от дозы осуществляется ее нейтрализация или алкализация). Это повышает степень диссоциации и одновременно — степень растворения мочевой кислоты и цистина. Подтверждение литолиза мочекислых конкрементов выполняется рентгенографическим путем.
При приеме препарата усиливается выделение цитратов и снижается выделение кальция с мочой. Ощелачивание мочи, увеличение выделения цитратов и снижение выделения кальция приводят к уменьшению в моче количества оксалата кальция, поскольку в слабой щелочной среде цитрат образует устойчивые комплексные соединения с кальцием. Кроме того, ион цитрата следует рассматривать как эффективный физиологический ингибитор образования кристаллов и накопления оксалата и фосфата кальция.
Фармакокинетика. После однодневного приема препарата Блемарен, таблетки шипучие, введенное количество натрия и калия выделяется из организма почками на протяжении 24−48 ч. При продолжительном применении препарата суточное выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. В крови или в плазме крови не отмечают существенных изменений показателей газов в крови или электролитов. Это означает, что благодаря почечному регулированию ощелачивания кислотно-щелочной баланс в организме сохраняется, а накопления натрия и калия при нормальной функции почек не происходит.

ПОКАЗАНИЯ:

Блемарен применяется для лечения мочекаменной болезни с целью:
- подщелачивания мочи у пациентов с уратными конкрементами при наличии сопутствующих кальциевых конкрементов или без них;
- метафилактики кальциевых конкрементов (предотвращение повторного образования новых конкрементов и/или увеличения остаточных фрагментов).

ПРИМЕНЕНИЕ:

средняя суточная доза определяется индивидуально, она устанавливается путем определения показателя рН мочи.
Таблетки шипучие принимают после растворения в жидкости (воде или фруктовом соке). Жидкость может быть немного мутной и иметь на поверхности некоторые нерастворенные частицы.
Суточная доза распределяется на 3 равные части, которые принимают в течение дня (например в 8:00, 14:00, 21:00). Если необходима суточная доза более 3 таблеток, рекомендуется принять одну таблетку утром, одну в середине дня, остальные ― на ночь.
Контроль за эффективностью препарата осуществляют путем определения pH свежей мочи 3 раза в сутки перед очередным приемом препарата. Для этого используют стандартные индикаторные полоски, вложенные в каждую упаковку. Индикаторную зону тестовой полоски следует ненадолго погрузить в мочу, после чего вынуть и через 2 мин сравнить полученный цвет тестовой полоски со шкалой цветов, нанесенной на комплект индикаторных полосок, а определенные значения pH записать в контрольный календарь. Доза препарата считается верно подобранной, если значения pH, определенные 3 раза в сутки, находятся в рекомендованных для каждой патологии пределах. Изменение цвета неиспользованных индикаторных полосок не влияет на результаты определения pH.
Для растворения мочекислых (уратных) конкрементов pH мочи должен быть в пределах 7,0–7,2.
Если суточный профиль значений pH ниже уровня 7,0, дозу следует повысить, а если он выше уровня 7,2 — снизить.
Для поддерживающего лечения больных с мочекаменной болезнью, которая сопровождается кальциевыми конкрементами, уровень рН необходимо держать в пределах 6,2–6,8.
Если суточный профиль значений рН ниже уровня 6,2, дозу следует повысить, а если он выше уровня 6,8 — снизить.
Для растворения уратно-оксалатных смешанных камней и метафилактики образования кальций-оксалатных камней pH мочи необходимо поддерживать определенное время на уровне 6,8–7,4.
Препарат Блемарен перед проведением дистанционной нефролитотрипсии при смешанных (рентгенонеоднородных) камнях применяют для усиления ее эффективности, снижения структурной плотности камня и уменьшения количества повторных сеансов. Продолжительность цитратной терапии с целью подготовки к дистанционной литотрипсии должна составлять не менее 3 нед.
Для ощелачивания мочи у пациентов с цистиновыми камнями pH мочи должен быть в диапазоне 7,5–8,5. Это требует более высокой дозы препарата.
При проведении цитостатической терапии pH мочи должен быть не ниже 7,0, а при лечении поздней порфирии кожи 7,2–7,5.
Урикозурическую терапию, как и лечение уратных камней, следует проводить при pH мочи на уровне 7,0–7,2.
Значение pH, которое можно определить с помощью стандартных индикаторных полосок, находится в диапазоне 5,4–7,4. При необходимости контроля pH мочи у больных с цистиновыми конкрементами или при поздней порфирии кожи следует применять специальные индикаторные полоски для определения pH в диапазоне 7,2–9,7.
Для растворения конкрементов (в зависимости от их размера и состава) продолжительность курса лечения составляет от 4 нед до 6 мес. Для профилактики рецидивов нефролитиаза препарат следует назначать курсами, продолжительность и частоту которых устанавливают индивидуально для каждого пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, которые разлагают мочевину (риск образования струвитных камней); метаболический алкалоз; эпизодическая наследственная адинамия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при индивидуальной непереносимости каких-либо компонентов препарата возможны реакции гиперчувствительности. В некоторых случаях прием таблеток может вызвать желудочно-кишечные расстройства у предрасположенных к этому пациентов. Сообщалось о появлении отрыжки, изжоги, боли в животе, метеоризма, диареи, тошноты, рвоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при состояниях, способствующих образованию мочевых конкрементов (например аденома паращитовидной железы, мочекислые конкременты, которые связаны с малигномой), следует принимать меры этиотропной терапии.
При растворении мочекислых камней не следует допускать многодневного чрезмерного ощелачивания мочи (pH выше 7,8), учитывая возможное появление осадка фосфатных солей на поверхности мочекислого конкремента, что может препятствовать его дальнейшему растворению. Кроме того, длительное и выраженное щелочное состояние метаболизма нежелательно.
Перед применением препарата необходимо определить уровень электролитов в плазме крови и проверить функцию почек. При подозрении на почечно-канальцевый ацидоз необходимо дополнительно контролировать показатели кислотно-щелочного баланса.
Во время лечения следует регулярно проверять параметры анализов мочи и крови. Особое внимание следует уделять кислотно-щелочному балансу.
Пациентам с сердечной недостаточностью необходимо учитывать влияние калия на возбудимость миокарда: 1 таблетка препарата Блемарен содержит 380 мг ионов калия или 9,7 ммоль калия, что может влиять на эффект сердечных гликозидов (повышение внеклеточной концентрации калия снижает действенность гликозидов, а ее снижение усиливает аритмогенное действие).
Пациентам с нарушением обмена мочевой кислоты прием препарата рекомендуется сочетать с аллопуринолом.
Лицам, которые придерживаются диеты, ограничивающей прием натрия, необходимо учитывать повышенное содержание натрия в данном лекарственном средстве (1 таблетка содержит 220 мг ионов натрия или 9,7 ммоль натрия).
Во время терапии препаратом рекомендуется придерживаться низкобелковой диеты, то есть ограничивать употребление пищевых продуктов, богатых пуринами (например мясо, колбасные изделия, внутренности животных, сардины), а также ограничить прием соли. Ежедневно необходимо выпивать 2–3 л жидкости в виде чая, фруктового сока или щелочной минеральной воды.
Препарат не содержит углеводов и его можно применять для лечения больных сахарным диабетом.
Пациентам с серьезной печеночной недостаточностью следует принимать Блемарен только при условии тщательного контроля.
Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или нарушении абсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. При применении препарата согласно инструкции негативного влияния в период беременности и кормления грудью не отмечено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей изучены недостаточно, поэтому его не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования взаимодействия проводились только для взрослых. Одновременный прием препаратов, содержащих цитрат и алюминий, может вызвать повышение резорбции алюминия, поэтому рекомендуется придерживаться 2-часовой паузы между приемом таких препаратов.
Препарат усиливает терапевтическое действие аллопуринола.
Некоторые средства, предназначенные для снижения АД (антагонисты альдостерона и другие мочегонные средства с низким содержанием калия, такие как триамтерены, спиронолактоны и амилориды), ингибиторы АПФ, сартаны, а также обезболивающие и противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП и периферические анальгетики) могут снижать экскрецию калия, что следует учитывать при одновременном назначении их с Блемареном (повышается риск гиперкалемии). Рост внеклеточной концентрации калия уменьшает выраженность действия сердечных гликозидов, в то время как ее снижение повышает эффект аритмогенных сердечных гликозидов.
При длительном применении Блемарена возможно накопление в организме хинидина в случае его одновременного приема, а также снижение эффективности нитрофурантоина (щелочная реакция среды), салицилатов и препаратов лития (ускоренное выведение).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при нормальной функции почек нежелательное влияние препарата на изменение физиологических параметров обмена веществ не отмечено ни при обычной рекомендуемой дозе, ни при более высокой, поскольку выделение избыточных щелочей почками является естественным механизмом регулирования кислотно-щелочного баланса в организме.
Верхняя граница диапазона показателя pH мочи, указанного выше, не должна быть превышена в течение нескольких дней, поскольку вследствие повышения показателя pH (pH фактор >7,8) существует повышенный риск кристаллизации фосфатов; кроме того, явный щелочной метаболический статус не считается долгосрочной проблемой.
Возможную передозировку можно корректировать путем снижения дозы препарата. В случае необходимости можно принять меры по лечению метаболического алкалоза.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °C.

Блемарен® таблетки шипучие, Esparma (Германия)

Инструкция по применению лекарственного средства

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты лимонной безводной 1197 мг, тринатрия цитрата безводного 835,5 мг, калия гидрокарбоната 967,5 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит (E 421), ароматизатор лимонный, сахарин натрия, кислота адипиновая, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые таблетки с фаской, с запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, способствующие растворению мочевых конкрементов. Код АТС G04В С.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

При растворении шипучих таблеток Блемарен в воде образуется калия-натрия гидроцитрат и выделяется углекислый газ.

При этом образуются остаточные щелочные ионы, которые выводятся почками. Таким образом происходит повышение уровня показателя рН мочи (в зависимости от дозировки осуществляется ее нейтрализация или алкализация).

Это увеличивает степень диссоциации и одновременно - степень растворения мочевой кислоты/цистина. Подтверждение литолиза мочекислых конкрементов выполняется рентгенографическим путем.

При приеме препарата усиливается выделение цитратов и снижается выделение кальция с мочой. Подщелачивание мочи, повышение выделения цитратов и снижение выделения кальция приводят к снижению в моче количества оксалата кальция, поскольку в слабощелочной среде цитрат образует устойчивые комплексные соединения с кальцием. Кроме того, цитрат-ион следует рассматривать как эффективный физиологический ингибитор образования кристаллов и накопления оксалата и фосфата кальция.

Фармакокинетика.

После однодневного приема препарата Блемарен ^®, таблетки шипучие, введенное количество натрия и калия выводится из организма почками в течение 24-48 ч. При длительном применении препарата суточное выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. В крови или в сыворотке крови не наблюдались существенные изменения газов крови или электролитов. Это означает, что благодаря почечному регулированию подщелачивания, кислотно-щелочной баланс в организме сохраняется, а накопление натрия и калия при нормальной функции почек не происходит.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применяется для лечения мочекаменной болезни с целью:

подщелачивания мочи у пациентов с уратными конкрементами, при наличии сопутствующих кальциевых конкрементов или без них;
метафилактики кальциевых конкрементов (предотвращение повторного образования новых конкрементов и/или повышение роста остаточных фрагментов)

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Почечная недостаточность.
Инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, которые разлагают мочевину (риск образования струвитных камней).
Метаболический алкалоз.
Эпизодическая наследственная адинамия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование взаимодействия выполнялись только для взрослых. Одновременный прием лекарственных средств, содержащих цитрат и алюминий, может вызвать повышение резорбции алюминия, поэтому рекомендуется выдержать двухчасовую паузу между приемами таких препаратов.

Препарат усиливает терапевтическое действие аллопуринола.

Некоторые лекарственные средства, предназначенные для снижения артериального давления (антагонисты альдостерона и другие мочегонные средства с низким содержанием калия - такие как триамтерен, спиронолактон и амилорид), ингибиторы АПФ, сартаны, а также обезболивающие и противовоспалительные препараты (НПВП и периферические анальгетики) могут снижать выведение калия, что следует учитывать при одновременном назначении их с Блемареном® (повышается риск гиперкалемии). Рост внеклеточной концентрации калия снижает действие сердечных гликозидов, в то время как ее снижение повышает аритмогенное действие сердечных гликозидов.

При длительном применении Блемарена ^® возможно накопление в организме хинидина в случае их одновременного приема; а также снижение эффективности нитрофурантоина (щелочная реакция среды), салицилатов и препаратов лития (ускоренное выведение).

Особенности применения.

При состояния, которые способствуют образованию мочевых конкрементов (например, аденома паращитовидной железы, мочекислые конкременты, связанные с малигномою) следует принимать меры этиотропной терапии.

Во время растворения мочекислых камней не следует допускать многодневного избыточного подщелачивания мочи (рН выше 7,8), так как необходимо учитывать факт появление осадка фосфатных солей на поверхности мочекислого конкремента, что может препятствовать его дальнейшему растворению. Кроме того, длительный и выраженный щелочной баланс метаболизма нежелателен.

Перед применением препарата необходимо определить уровень электролитов в сыворотке крови и проверить функцию почек. При подозрении на почечно-канальцевый ацидоз необходимо дополнительно контролировать показатели кислотно-щелочного баланса.

Во время лечения следует регулярно проверять параметры анализов мочи и крови. Особое внимание следует уделять кислотно-щелочному балансу.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует учитывать влияние калия на возбудимость миокарда: 1 таблетка препарата Блемарен®, содержит 380 мг ионов калия или 9,7 ммоль калия, что может влиять на действие сердечных гликозидов (повышение внеклеточной концентрации калия снижает действие гликозидов, а ее снижение усиливает аритмогенное действие).

Пациентам с нарушением обмена мочевой кислоты прием препарата рекомендуется сочетать с аллопуринолом.

Лицам, которые придерживаются диеты, ограничивающей прием натрия, необходимо учитывать повышенное содержание натрия в данном лекарственном средстве (1 таблетка содержит 220 мг ионов натрия или 9,7 ммоль натрия).

Во время терапии препаратом рекомендуется соблюдать низкобелковую диету, ограничивать употребление пищевых продуктов, богатых на содержание пуринов (например, мясо, колбасные изделия, субпродукты, консервы), а также ограничивать употребление соли.

Ежедневно необходимо выпивать 2-3 л жидкости в виде чая, фруктового сока или щелочной минеральной воды.

Препарат не содержит углеводов, поэтому его можно применять для лечения больных сахарным диабетом.

Пациентам с серьезной печеночной недостаточностью следует принимать Блемарен только под контролем врача.

Не применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью.

При применении препарата, придерживаясь инструкции, негативного влияния в период беременности и кормления грудью не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Средняя суточная доза определяется индивидуально, она устанавливается на основании результатов рН мочи. Таблетки шипучие принимать растворенными в жидкости (вода или фруктовый сок). Суточную дозу можно принять одноразово вечером или распределять на 3 равномерные части и принимать в течение дня (например в 8.00, 14.00, 21.00). Если необходима суточная доза, превышающая количество 3 таблетки, рекомендуется принять 1 таблетку утром, вторую днем, остаток- на ночь.

Контроль за эффективностью препарата осуществлять путем определения рН свежей мочи 3 раза в сутки перед очередным приемом препарата. Для этого используют стандартные индикаторные полоски, вложенные в каждую упаковку. Индикаторную зону тестовой полоски следует ненадолго окунуть в мочу, после этого вынуть и через 2 мин сравнить полученный цвет тестовой полоски со шкалой цветов, нанесенной на комплекте индикаторных полосок, а значение рН записать в контрольный календарь. Доза препарата считается правильно установленной, если значение рН, определенные 3 раза в сутки, находятся в рекомендованных для каждой патологии пределах. Изменение цвета неиспользованных индикаторных полосок не влияет на результаты определения рН.

Для растворения мочекислых (уратных) конкрементов уровень рН мочи должен быть в пределах 7,0-7,2.

Если суточный профиль значений рН ниже уровня 7,0, дозу препарата следует повысить, а если он выше уровня 7,2 - снизить.

При поддерживающей терапии больных мочекаменной болезнью, которая сопровождается образованием кальциевых конкрементов, уровен рН необходимо держать в пределах 6,2-6,8. Если суточный профиль значений рН ниже уровня 6,2, то дозу препарата следует повысить, а если он выше 6,8 - снизить.

Для растворения уратно-оксалатных смешанных камней и метафилактики образования кальций-оксалатных камней, рН мочи необходимо поддерживать на уровне 6,8- 7,4.

Препарат Блемарен ^®, перед проведением дистанционной нефролитотрипсии при смешанных (рентгеннеоднородных) камнях, применяется для усиления ее эффективности, снижения структурной плотности камня и количества повторных сеансов. Продолжительность цитратной терапии, с целью подготовки к дистанционной литотрипсии, должна составлять не менее 3 недель.

Для подщелачивания мочи у пациентов с цистиновыми камнями рН мочи должен быть в диапазоне 7,5 - 8,5. Что требует увеличение дозы препарата.

При проведении цитостатической терапии рН мочи должен быть не ниже 7,0, а при лечении поздней порфирии кожи -7,2-7,5.

Урикозурическая терапия, как и лечение уратных камней, должна выполняться при рН мочи на уровне 7,0 - 7,2.

Значение рН, которые можно определить с помощью стандартных индикаторных полосок, находятся в диапазоне 5,4-7,4. В случае необходимости контроля рН мочи у больных с цистиновыми конкрементами или при поздней порфирии кожи, следует применять специальные индикаторные полоски для определения рН в диапазоне 7,2-9,7.

Для растворения конкрементов (в зависимости от их размера и состава) продолжительность курса лечения составляет 4 - 6 месяцев. Для профилактики рецидивов нефролитиаза препарат назначают курсами, продолжительность и частоту которых устанавливают индивидуально.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей изучены недостаточно, поэтому не рекомендуется назначать Блемарен® пациентам этой возрастной категории (до 18 лет).

Передозировка.

У больных с нормальной функцией почек, при применении препарата в рекомендованной дозе или при ее повышении, нежелательного влияние препарата на процессы обмена веществ не наблюдается. Поскольку выведение избыточного количества щелочи почками является естественным механизмом регуляции кислотно-щелочного баланса в организме.

Верхняя граница диапазона показателей pH мочи, указанных выше, не должна быть превышена в течение нескольких дней, поскольку в результате повышения показателя pH (pH фактор> 7,8) , риск кристаллизации фосфатов повышается; кроме того, явный щелочной метаболический статус не считается долгосрочной проблемой.

Возможно, передозировку можно корректировать путем снижения дозы препарата. В случае необходимости следует принять меры лечения метаболического алкалоза.

Побочные реакции.

При индивидуальной непереносимости каких-либо из компонентов препарата возможны реакции гиперчувствительности. В некоторых случаях прием таблеток может вызвать желудочно-кишечные расстройства у предрасположенных к этому пациентов. Сообщалось о появлении отрыжки, изжоги, боли в животе, метеоризме, диарее, тошноте, рвоте.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 шипучих таблеток в полипропиленовой контейнере. По 4 или 5 контейнеров в картонной коробке вместе с индикаторной бумагой и календарем контроля с маркировкой на украинском языке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Альфамед Фарбил Арцнеймиттель ГмбХ

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Хилдебранштр. 10-12, 37081 Геттинген, Германия

Производитель.

Лабораториос Медикаментос Интернасеоналес, С. А. Испания

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Солана, 26, Торерехон де Ардос, 28850, Мадрид, Испания

Заявитель.

Еспарма ГмбХ, Германия

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия

Блемарен® таблетки шипучие, №80 цены на карте