ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

комбинированный препарат, проявляет обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный и десенсибилизирующий эффекты. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС. Кофеин усиливает фармакотерапевтическое действие парацетамола. Хлорфенамин, блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, оказывает десенсибилизирующее действие, снижает сосудисто-тканевую проницаемость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу. Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантными свойствами, способствует активации иммунной системы, повышает резистентность организма к простудным заболеваниям.
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте, преимущественно в верхних отделах кишечника. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата. Выводится почками, в основном в виде метаболитов, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и равномерно распределяется в тканях организма. Легко проникает через ГЭБ. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выводится из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) — в неизмененном виде.
Хлорфенамин хорошо адсорбируется после приема внутрь, 69–72% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием деметилхлорфенамина и дидеметилхлорфенамина. Выделяется хлорфенамин и его метаболиты преимущественно почками.
Аскорбиновая кислота хорошо всасывается из тонкого кишечника, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и ткани организма. Биодоступность составляет около 70%. Связывание с белками плазмы крови — 24%. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в основном с мочой, калом, обнаруживается в грудном молоке.

ПОКАЗАНИЯ:

острые респираторные инфекционно-воспалительные (простудные) заболевания, сопровождающиеся лихорадкой, головной болью, ринитом с отеком слизистой оболочки полости носа, а также аллергический ринит, ринофарингит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям старше 12 лет в острый период заболевания — по 2 капсулы 2–3 раза в сутки, в дальнейшем — по 1 капсуле 2–3 раза в сутки. Детям от 7 до 12 лет — по 1 капсуле 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 5–7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, период беременности и кормления грудью, возраст до 7 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, расстройства мочеиспускания, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применяют с осторожностью у лиц с заболеваниями печени. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном назначении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также приеме алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия. Длительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность парацетамола. Препарат усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с ГКС повышает риск развития глаукомы у предрасположенных больных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможно гепатотоксическое действие, в редких случаях — тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Симптомы при передозировке — тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, усиление потоотделения. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте.

Грипомед® капсулы, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГРИПОМЕД^®

(GRIPOMED)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин, хлорфенирамина малеат, кислота аскорбиновая;

1 капсула содержит: парацетамол — 200 мг, кофеин — 25 мг, хлорфенирамина малеат — 2,5 мг, кислота аскорбиновая — 150 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, содержащие порошок белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02В Е51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат обладает обезболивающей, жаропонижающей, противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью. Механизм действия основного действующего вещества препарата — парацетамола — обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе.

Кофеин — сильный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует обезболивающее действие парацетамола, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез и секреторную деятельность желудка. Кофеин усиливает и ускоряет фармакотерапевтическое действие парацетамола.

Хлорфенирамин, блокируя гистаминовые Н₁-рецепторы, оказывает десенсибилизирующее и анальгетическое действие, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу.

Аскорбиновая кислота — жизненно необходимый витамин. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров. Аскорбиновая кислота имеет антиоксидантные свойства, способствует активации иммунной системы, повышает резистентность организма к простудным заболеваниям.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно верхних отделов кишечника. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата. Выводится почками, в основном в виде метаболитов, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Кофеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по всем тканям организма. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выводится из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) выделяется в неизмененном виде. Хлорфенирамин хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, 69–72% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 2–6 часов. Метаболизируется в печени с образованием диметилхлорфенирамина и дидесметилхлорфенирамина. Выводится хлорфенирамин и его метаболиты преимущественно почками.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается из тонкого кишечника, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, затем во все ткани. Биодоступность составляет около 70%. Связывание с белками плазмы — 24%. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, в основном почками с мочой, а также с фекалиями, потом, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, сопровождающихся повышенной температурой тела, головной болью, отеком слизистой оболочки носа (ринитом).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), врожденная гипербилирубинемия, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, непереносимость фруктозы, синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, заболевания крови, лейкопения, анемия, нарушение кроветворения, тяжелые нарушения функции печени или почек, выраженная артериальная гипертензия, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца, гипертиреоз, состояния повышенной возбудимости, нарушения сна, глаукома, алкоголизм, бронхиальная астма, эпилепсия. Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, уролитиаз, гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, не применять с трициклическими антидепрессантами или бета-блокаторами.

Пожилой возраст. Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Парацетамол:

при одновременном применении с препаратами, замедляющими эвакуацию желудочного содержимого, например с пропантелином, может уменьшаться всасывание, а следовательно и эффективность парацетамола;
при одновременном применении с препаратами, ускоряющими эвакуацию желудочного содержимого, например с метоклопрамидом, может увеличиваться всасывание, а следовательно и эффективность парацетамола;
при одновременном применении с азидотимидином (зидовудин) повышается риск развития нейтропении. Поэтому препарат следует применять с азидотимидином только после консультации с врачом;
одновременное применение с пробенецидом ингибирует связывание парацетамола глюкуроновой кислотой и приводит к уменьшению клиренса парацетамола приблизительно в 2 раза. При одновременном применении с пробенецидом следует уменьшать дозу парацетамола;
салицилаты могут продлевать период полувыведения парацетамола;
следует быть осторожными при одновременном применении с индукторами ферментов и потенциально гепатотоксическими средствами;
повторное применение парацетамола в течение нескольких недель повышает эффект антикоагулянтов;
холестирамин уменьшает всасывание парацетамола;
скорость всасывания парацетамола может увеличиваться домперидоном и уменьшаться холестирамином;
противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты;
антикоагуляционный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта;
барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола;
при одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень;
одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома;
парацетамол снижает эффективность диуретиков;
не применять одновременно с алкоголем.

Хлорфенирамина малеат:

одновременное применение препарата с нижеуказанными лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: снотворные средства, транквилизаторы.

Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Одновременное применение с успокоительными препаратами центрального действия или алкоголем потенцирует седативный эффект.

Одновременное применение препарата с нижеуказанными лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: барбитураты; нейролептики; анестетики; наркотические анальгетики; алкоголь.

Кофеин:

кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных средств;
кофеин обладает синергическим действием с симпатомиметиками, тироксином (повышает скорость сокращения сердца);
при одновременном применении с теофиллином уменьшает элиминацию последнего;
кофеин усиливает аддитивный потенциал веществ эфедринового типа;
в случае комбинации с препаратами широкого спектра действия (например, бензодиазепины) могут развиться различные непредвиденные реакции;
пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам уменьшают распад кофеина в печени; барбитураты и никотин его усиливают;
циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина;
одновременное применение ингибиторов хинолинкарбоксилгидразы может уменьшать элиминацию кофеина и его метаболита параксантина;
кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств;
кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, ангиотензинпревращающего фермента;
при одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект;
кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызывать опасное повышение артериального давления.

Аскорбиновая кислота:

всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья; аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами; аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина; одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта; препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Длительный прием доз у лиц, принимающих лечение дисульфирамом, тормозит дисульфирам-алкогольную реакцию.

Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических депрессантов.

Следует учитывать возможность взаимодействия между данным препаратом и другими средствами: при одновременном применении барбитуратов (фенобарбитал, белласпон), антидепрессантов (амитриптилин, флуоксетин), а также приеме алкоголя значительно повышается риск негативного влияния на печень.

Препарат усиливает эффект средств, угнетающих центральную нервную систему (аминазин, диазепам, имован и др.), сопровождающийся повышенным возбуждением, высокой температурой, а также изменением функции дыхания и кровообращения.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Особенности применения.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, имеющие антикоагулянтный эффект; или имеет нарушения функций почек и печени; или принимает анальгетики каждый день при артритах легкой формы; или при наличии признаков вторичной инфекции, лихорадке, усилении симптомов или при появлении дальнейших осложнений.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, который сопровождается снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Длительное применение высоких доз анальгетиков может вызывать появление головной боли. В таких случаях не рекомендуется повышать дозу препарата.

Как и при применении других парацетамолсодержащих препаратов, превышение рекомендуемой дозы может привести к острому поражению печени, требующему немедленного лечения.

У больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во избежание риска передозировки следует убедиться, что при дальнейшем применении парацетамолсодержащих препаратов, максимальная суточная доза парацетамола (для пациентов с массой тела свыше 43 кг — 4000 мг парацетамола) не превышена.

Существует риск образования кальций-оксалатных камней при применении высоких доз аскорбиновой кислоты больными, склонными к образованию камней в почках.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, назначенных для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающих препаратов для лечения ринита, а также лекарственных препаратов, содержащих парацетамол.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, при эпилепсии, аденоме простаты, расстройствах мочеиспускания, мочекаменной болезни применять препарат с осторожностью после консультации с врачом. При приеме больших доз и длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печени, уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения препаратом или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты разных лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. д.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для больных гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Это может вызывать проблемы со сном (бессонница), головокружение, повышенную возбудимость, беспокойство, тревожность, раздражительность, головную боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащение сердцебиения, тремор, напряжение, возбужденность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат Грипомед^®, капсулы противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Современные данные относительно изучения применения парацетамола у беременных женщин указывают на отсутствие нарушений развития плода или фето/неонатальную токсичность при применении.

Эпидемиологические исследования относительно развития нервной системы детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты.

Исследования относительно изучения парацетамола не выявили никакого риска для человека относительно внутриутробного развития плода или беременности, однако перед применением парацетамола во время беременности необходимо проконсультироваться с врачом и использовать его при самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего времени и при наименьшей возможной частоте.

Парацетамол проникает через плацентный барьер и проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (см. раздел «Побочные реакции» относительно реакций со стороны нервной системы и органов зрения).

Способ применения и дозы.

препарат предназначен для перорального приема. Доза для взрослых и детей возрастом с 12 лет составляет 2 капсулы 3 раза в день: утром, днем и вечером, интервал между приемами — не менее 4 часов. Препарат принимают независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Максимальный срок самостоятельного применения препарата составляет 3 дня.

По назначению врача курс лечения составляет 5–7 дней.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек легкой и умеренной степени

Для пациентов с умеренными нарушениями функции печени и/или почек следует корректировать дозу или увеличивать интервал между приемами препарата.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Препарат применять детям с 12 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки обусловлены действием каждого отдельного компонента препарата.

Парацетамол

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз возможны такие реакции: со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Хлорфенирамина малеат

После передозировки антихолинергические компоненты обуславливают симптомы, похожие на симптомы, вызванные атропином: мидриаз, фотофобия, румянец, застывшие расширенные зрачки, атаксия, тремор, лихорадка, сухость во рту и запор. Потом могут появляться признаки интоксикации центральной нервной системы, состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного — беспокойство и судороги, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, атония кишечника. В результате может развиться кома, дыхательная недостаточность и сердечно-сосудистый коллапс.

Кофеин

При использовании больших доз кофеина (≥ 1 г) за короткий промежуток времени могут развиться симптомы интоксикации: боль в эпигастральной области, рвота, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолия, сердечно-сосудистые нарушения (тахикардия или сердечная аритмия, поражение миокарда), реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, спутанность сознания, тремор, судороги).

Лечение: специфического антидота не существует, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, применить оксигенотерапию, при судорогах применять диазепам. Симптоматическая терапия.

Аскорбиновая кислота

Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, зуд и кожные высыпания, повышенная возбудимость нервной системы. В случае применения одноразовой дозы > 3 г возможно развитие транзиторной осмотической диареи и симптомов нарушений со стороны пищеварительной системы.

Существует риск развития гемолиза и появления камней в почках.

При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, развитие цистита, поражение гломерулярного аппарата почек, кристалурия, дистрофия миокарда, нарушение обмена цинка, меди, тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гипертромбинемия.

Лечение: промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие абсорбенты.

Побочные реакции.

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций. Побочные реакции парацетамола встречаются очень редко (< 1/10 000).

Лабораторные показатели

Неизвестно: применение парацетамола может влиять на уровень мочевой кислоты, который оценивается с помощью фосфорновольфрамовой кислоты, и уровень глюкозы крови, который оценивается с помощью пероксидазной оксидазы.

При применении рекомендуемой дозы аскорбиновой кислоты повышение концентрации аскорбиновой кислоты в моче может мешать адекватному оцениванию некоторых клинико-химических показателей (глюкоза, мочевая кислота, креатинин, неорганические фосфаты, скрытая кровь в фекалиях). То есть достоверность методов, основанных на цветных реакциях, может меняться.

Также хлорфенирамина малеат может уменьшать интенсивность реакций при проведении кожных аллергопроб.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции кожи (эритема, сыпь), которые могут сопровождаться повышением температуры (лихорадка, вызванная лекарствами), и повреждения слизистых, локальный медикаментозный дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, сухость во рту, гиперсаливацию, снижение аппетита, диарею.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы (закрытоугольной глаукомы), сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, ощущение страха, беспокойство, раздражительность, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, дискинезия, беспокойство, седация, сонливость, нарушение сна, бессонница, чувство страха, тревога, общая слабость, головокружение, спутанность сознания, в отдельных случаях — кома, судороги, изменения поведения.

Со стороны психики: психотические реакции, внутреннее беспокойство, бессонница.

Со стороны метаболизма: повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, аритмия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нарушение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания.

При длительном применении в высоких дозах возможны: повреждения гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, тромбообразование, гипертромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления); у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — гемолиз эритроцитов; дисбактериоз ротовой полости; нарушение обмена цинка, меди.

Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Грипомед® раствор оральный 3 %, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГРИПОМЕД^®

(GRIPOMED)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

1 мл раствора орального содержит 30 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: макрогол 6000; сахароза; сахарин натрия; калия сорбат; кислота лимонная, моногидрат; ароматизатор «Карамель»; ароматизатор «Апельсин»; краситель «Карамель»; вода очищенная.

Лекарственная форма.

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: слегка вязкий раствор от светло-желтого до светло-коричневого цвета с карамельным или карамельно-цитрусовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол. Код ATХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30 — 60 минут после приема. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 2 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при взаимодействии с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Особенности применения.

Не применять препарат детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозо-галактозы и/или сахаразы-изомальтазы. Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения препаратом или же наоборот, состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

С осторожностью применять при массе тела до 50 кг, при хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона в печени), дегидратации, легкой до умеренной печеночной недостаточности.

Лечение следует прекратить, если выявлен острый вирусный гепатит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Способ применения и дозы.

Грипомед^® предназначен для детей с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).

Разовая доза парацетамола составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

В таблице 1 приведены данные по применению препарата:

Таблица 1

Возраст ребенка	Средняя масса тела ребенка в соответствующем возрасте примерно составляет*	Количество на прием, в мл	Количество на прием, в мг	Суточная доза при приеме 4 раза в сутки
1–2 месяца	4 кг	2 мл	60 мг	240 мг
3–5 месяцев	6 кг	3 мл	90 мг	360 мг
6–10 месяцев	8 кг	4 мл	120 мг	480 мг
11–12 месяцев	10 кг	5 мл	150 мг	600 мг
2 года	12 кг	6 мл	180 мг	720 мг
3 года	14 кг	7 мл	210 мг	840 мг
4–5 лет	16 кг	8 мл	240 мг	960 мг
6–7 лет	20–24 кг	10–12 мл	300–360 мг	1200–1440 мг
8–9 лет	26–30 кг	13–15 мл	390–450 мг	1560–1800 мг
10–12 лет	30–32 кг	15–16 мл	450–480 мг	1800–1920 мг

^*Перед применением препарата ребенка необходимо взвесить для предотвращения передозировки и избежания токсического действия препарата.

На дозирующую пипетку нанесены деления, соответствующие необходимому количеству препарата на прием, в мл, в зависимости от массы тела ребенка.

Препарат можно применять в неразведенном виде или разведенным в небольшом количестве жидкости (например в воде, молоке, фруктовом соке).

Дозирующую пипетку наполнить согласно необходимому количеству препарата на прием, в зависимости от массы тела ребенка.

От 4 до 16 кг: использовать дозирующую пипетку.

Например: от 4 до 5 кг: наполнить дозирующую пипетку до отметки 2 мл; от 14 до 16 кг: наполнить дозирующую пипетку до отметки 5 мл, затем наполнить до отметки 2 мл. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.

От 16 до 32 кг: использовать дозирующую пипетку.

Наполнять дозирующую пипетку необходимым количеством раз до получения нужного количества препарата на прием. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.

Если болевой синдром или повышенная температура сохраняется или усиливается в течение 3 дней от начала лечения препаратом, следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Дети.

Препарат применять детям с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).

Передозировка.

Чтобы избежать передозировки, следует проверить, чтобы другие лекарственные средства не содержали парацетамол.

Существует риск серьезного отравления у лиц пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с поражениями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием. Это может привести к летальному исходу.

У детей с массой тела менее 37 кг общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У детей с массой тела от 38 кг до 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

У взрослых и детей с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

При однократном приеме в дозе 10 г для взрослого и 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12 — 48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявиться через 12 — 48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе, или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры:

— немедленная госпитализация;

— определение уровня парацетамола в плазме крови;

— промывание желудка;

— введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

— симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, синяки или кровотечения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Иногда возможно недомогание и снижение артериального давления, почечная колика.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 3 месяца.

Не применять после окончания срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 100 мл в банках полимерных № 1 в комплекте с дозирующей пипеткой в пачке из картона.

По 100 мл в банках стеклянных № 1 в комплекте с дозирующей пипеткой в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.

Грипомед® капсулы, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГРИПОМЕД®

(GRIPOMED)

Состав:

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дети.

Передозировка.

Побочные реакции.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка.

Категория отпуска.

Производитель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Грипомед® раствор оральный 3 %, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГРИПОМЕД®

(GRIPOMED)

Состав:

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дети.

Передозировка.

Побочные реакции.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка.

Категория отпуска.

Производитель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ГРИПОМЕД^®

ГРИПОМЕД^®

Грипомед® капсулы блистер, №20 цены на карте