Дорзоптик капли глазные, раствор 20 мг/1 мл, Варшавский ФЗ Польфа (Польша)

ИНСТРУКЦИЯ

ДОРЗОПТИК

Состав

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде дорзоламида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) гидроксиэтилцеллюлоза; натрия цитрат, дигидрат; натрия гидроксид, бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, несколько вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТС S01E C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, имеющийся во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, самым активным из которых является карбоангидраза II, в первую очередь обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой.

Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика.

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 минут и продолжается в течение 8–12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выражено ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразой I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которым следует этап очень медленного выведения со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг в сутки при дозе в 4 мг при условии почечного клиренса 90 мл/мин.

При пероральном применении дорзоламида для моделирования максимального системного эффекта при его длительном местном применении равномерная концентрация достигается приблизительно через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было обнаружено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимой для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но ни одного значительного различия в отношении ингибирования карбоангидразы и ни одного значительного клинического побочного эффекта не наблюдали.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.

При интраконьюнктивальном применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарной теле, линзовидных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 часов после применения. В роговице и линзовидных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 часов после закапывания.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 минут после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают максимального уровня примерно через 1 час после применения.

Клинические характеристики

Показания

Лечение повышенного глазного давления у больных с:

— глазной гипертензией;

— открытоугольной глаукомой;

— псевдоэксфолиативной глаукомой;

как дополнительная терапия при лечении блокаторами β-адренорецепторов или в качестве монотерапии, когда лечение блокаторами β-адренорецепторов не было успешным или блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения

Особенности применения препарата Дорзоптик пациентам со значительным нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью).

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, принимать также другие терапевтические меры. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не исследовалось.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламида не отмечено появление водно-электролитных нарушений, однако были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид — это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общее кровообращения, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

У пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид, существует потенциальный риск аддитивного системного действия этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

При применении дорзоламида сообщалось про отек роговицы и необратимую декомпенсацию роговицы у пациентов с уже существующими хроническими пороками роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует принять меры предосторожности при назначении дорзоламида таким пациентам.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Препарат Дорзоптик содержит консервант (бензалкония хлорид), который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед применением препарата и снова их установить через 15 минут после применения препарата). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические испытания в отношении безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводились. Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нечеткость зрения, поэтому в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Способ применения и дозы

При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 минут. Если переходят с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптика, этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик.

Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Инструкция по применению

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Открутить колпачок, который находится на бутылочке.

3. Необходимо наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, для того чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком.

4. Следует перевернуть бутылочку вверх дном, слегка нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, необходимо закапать еще одну каплю.

5. Если врач назначил применения лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункт 3–4.

6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозаторе.

7. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона, однако не следует слишком плотно закручивать.

Дети

Не применяют.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы.

Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении зафиксирована тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия (затрудненное глотание).

Лечение.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможны нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показателей рН крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация.

Со стороны органа зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Частота неизвестна: ощущение инородного тела в глазах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.

Частота неизвестна: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, симптомы повышенной чувствительности: локально — пальпебральные реакции, системно — ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, редко — бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого вскрытия — 4 недели.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Каролькова 22/24, 01–207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01–207 Warsaw, Poland.

Дорзоптик аналоги

Аналоги по действующему веществу