Бимикан® Эко капли глазные, раствор 0.3 мг/мл, Polpharma (Польша)

ИНСТРУКЦИЯ

БИМИКАН® ЭКО

Состав

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;

вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат; кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная 10% раствор, вода высокоочищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТС S01E E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение около 8–12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

Фармакокинетика.

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0–24 ч) биматопрост были подобны на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата равен 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т½), определенный после его внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пациентов пожилого возраста

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в форме глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC0–24 ч) у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 0,0634 нг*ч/мл биматопроста и является значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев — 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное влияние как на пациентов пожилого возраста, так и на молодых людей оставалось очень малым после закапывания в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного средства был почти одинаковым для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Клинические характеристики

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к блокаторам β-адренорецепторов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия не проводили.

Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системная концентрация биматопроста очень низкая (менее 0,2 нг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в форме глазных капель.

В результате доклинических исследований было установлено, что биматопрост метаболизируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в форме глазных капель применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими блокаторами β-адренорецепторов без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопрост и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических блокаторов β-адренорецепторов, не изучали при дополнительной терапии глаукомы.

При одновременном применении биматопроста с другими аналогами простагландина возможно уменьшение эффекта снижения внутриглазного давления у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Офтальмология

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были зафиксированы при применении биматопроста. Некоторые изменения могут быть постоянными и могут сопровождаться возникновением различий в цвете глаз, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки вероятнее всего будет постоянным. Изменение пигментации происходит в результате увеличения содержания меланина в меланоцитах, однако это не является следствием увеличения их количества. Долговременный эффект гиперпигментации радужной оболочки не известен. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрично распространяется на периферию радужной оболочки, а вся радужка или ее части становятся более коричневыми. Ни невусы, ни веснушки, что появляются на радужке, не поддаются лечению.

Через 3 месяца лечения биматопростом 0,3 мг/мл частота пигментации составляла 0,3%.

Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Сообщалось о редких случаях рецидива инфильтрации роговицы или глазной инфекции при применении биматопроста 0,3 мг/мл, раствор в контейнерах с несколькими дозами. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Не исследовалась применения биматопроста пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Респираторные

Не исследовали применение биматопроста пациентам с нарушением дыхательной функции. Есть ограниченные данные по применению биматопроста у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе. У таких пациентов сообщалось об обострении БА, одышки и ХОБЛ в посмаркетинговых исследованиях. Частота этих симптомов неизвестна. Поэтому биматопрост следует с осторожностью назначать пациентам с ХОБЛ, БА или нарушением функции дыхания.

Кардиоваскулярные

Не исследовали применение биматопроста пациентам с блокадой сердца, тяжелее чем первой степени, или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Кожа

Возможен рост волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять биматопрост в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать стекания препарата по щеке или по другим участкам кожи.

Другая информация

Применение биматопроста пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалась. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или отклонениями показателей аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ) и/или билирубина обычно применения раствора биматопроста в форме глазных капель приводило к развитию побочных реакций со стороны печени в течение 24 месяцев.

Применение более одной дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие биматопрост с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Были сообщения о бактериальном кератите, который связан с использованием для топических офтальмологических препаратов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи, чтобы избежать повреждения глаза и/или микробного загрязнения раствора.

Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждой инстилляцией.

Не исследовалось применения биматопроста у пациентов, которые носят контактные линзы. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через 15 минут после инстилляции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.

Биматопрост не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали экскрецию биматопроста в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжение/прекращение лечения биматопростом нужно принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Нет данных о влиянии биматопроста на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Биматопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Как и в случае применения других глазных капель, если после закапывания возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять взрослым по 1 капли закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Способ применения

Только для местного применения в офтальмологии.

При применении назо- лакримальной окклюзии или закрытии век на 2 минуты, системная абсорбция уменьшается. Это может снизить системные побочные реакции и усилить локальную активность препарата.

Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждой инстилляцией. Глазные мази следует применять последними.

Перед применением глазных капель

Перед первым применением лекарственного средства следует сначала попрактиковаться с использованием флакона-капельницы, медленно нажимая его, для того чтобы применить одну каплю в глаз, не касаясь глаз.
Если вы уверены, что можете закапать одну каплю, выбирайте ту позицию, которую вы считаете наиболее комфортной (можно сесть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).

Инструкция по применению

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Если упаковка или флакон повреждены, не следует применять препарат.

3. Следует убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием, следует открутить крышку, может ощущаться незначительное сопротивление, во время разрыва гарантийного кольца.

4. В случае повреждения гарантийного кольца во время вскрытия, его следует снять и выбросить, во избежание травмирования.

5. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, для того чтобы сформировать пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.

6. Следует осторожно нажать на стенки флакона и дайте капли попасть в ваш глаз. Обратите внимание, что задержка между сжатием и выпадением может длиться несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если вы не знаете, как вводить капли, спросите врача, фармацевта или медсестры.

7. Затем прижмите носо-слезный канал примерно на 2 минуты (нажимая пальцем на угол глаза у носа) и закройте глаза и держите их закрытыми в течение этого времени. Это гарантирует, что капля поглощается глазом, и количество препарата, которое пройдет через слезный канал к носу, вероятно, уменьшится.

8. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей.

9. Если врачом назначены применения лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5–6.

10. После использования и перед повторным применением флакон необходимо встряхнуть один раз в направлении вниз, не касаясь наконечника капельницы, для того чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутите крышку на флаконе.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Бимикан® Эко детям не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте младше 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Бимикан® Эко не сообщали. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

В случае передозировки нужна поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: гиперемия конъюнктивы, (поверхностный) точечный кератит, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазу, сухость в глазах, боль в глазах, зуд, увеличение роста ресниц, покраснение век, астенопия, отек конъюнктивы, фотофобия, слезотечение, гиперпигментация радужной оболочки, нарушение зрения/нечеткость зрения, зуд век, отек век, эрозия роговицы, ощущение жжения в глазах, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение остроты зрения, глазные выделения, потемнение ресниц, кровоизлияния в сетчатку, кистозный макулярный отек, блефароспазм, ретракция век, изменения периорбитальная зоны и века, включая углубление века, конъюнктивальные расстройства, мадароз (выпадение ресниц или бровей), пигментация век, отек глаз, увеит, ирит, дискомфорт в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и ее производных: гиперпигментация кожи (периорбитальный участок), депигментация кожи (периорбитальный участок), гипертрихоз (патологический рост волос), покраснение периорбитального участка, сухость кожи, образование корки на краю век, зуд.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: астма, обострение бронхиальной астмы, обострение ХОБЛ и одышка.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, раздражение в месте инстилляции.

Исследования: нарушение функциональных печеночных тестов.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после вскрытия — 90 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО, Польша/Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA Poland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Каролькова 22/24, 01–207 Варшава, Польша/22/24 Karolkowa Str., 01–207 Warsaw, Poland.

Заявитель

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./Pharmaceutical Works "POLPHARMA" S.A.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Пельплиньска 19 83–200, Старогард Гданьски, Польша/19 Pelplinska Str., 83–200 Starogard Gdanski, Poland.

Бимикан® Эко аналоги

Аналоги по действующему веществу