ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Лоратадин (діюча речовина препарату Кларитин) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.
При застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не виявлено клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або ЕКГ. Кларитин не чинить значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або активність водія ритму серця.
Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін виявлено, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1–3 год, досягає пікового значення в інтервалі 8–12 год з моменту початку дії і триває 24 год. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату протягом 28 днів його прийому.
Клінічна ефективність і безпека. Понад 10 000 осіб (віком від 12 років) у рамках контрольованого клінічного дослідження отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг). Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і мав подібний до клемастину ефект при лікуванні назальних і неназальних симптомів алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, та була подібною у порівнянні з терфенадином та плацебо.
З учасників цих досліджень (віком від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується зменшенням вираженості свербежу, еритеми й алергічного висипу. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.
Діти. Близько 200 дітей (віком 6–12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (віком 2–5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не виявлені.
Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.
Фармакокінетика. Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.
Розподіл. Лоратадин активно зв’язується (97–99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (73–76%).
У здорових добровольців Т_½ лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить близько 1 та 2 год відповідно.
Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP 3A4 і CYP 2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і його активний метаболіт досягають C_max у плазмі крові через 1–1,5 і 1,5–3,7 год відповідно після застосування препарату.
Виведення. Близько 40% дози виводиться із сечею і 42% з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Близько 27% дози виводиться із сечею упродовж перших 24 год. Менше 1% діючої речовини виводиться в незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.
Середній Т_½ лоратадину становив 8,4 год (діапазон 3–20 год) для лоратадину і 28 год (діапазон від 8,8 до 92 год) для його основного активного метаболіту.
Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок AUC і C_max у плазмі крові лоратадину і його активного метаболіту були вищими порівняно з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній Т_½ лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і C_max лоратадину були в 2 рази вищими, а відповідні показники активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів з нормальною функцією печінки. Т_½ лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 год відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.
Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців, зокрема літнього віку.

ПОКАЗАННЯ:

симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

ЗАСТОСУВАННЯ:

таблетки
Спосіб застосування. Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Для дітей віком 2–12 років дозування залежить від маси тіла. Дітям при масі тіла >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла <30 кг застосовувати препарат у формі сиропу.
Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дози для пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла >30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Діти. Ефективність та безпека застосування лоратадину у дітей віком до 2 років не встановлені.
Препарат Кларитин таблетки призначати дітям з масою тіла >30 кг.
Сироп
Спосіб застосування. Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Дози для дітей віком 2–12 років залежать від їх маси тіла.
Діти з масою тіла >30 кг: 10 мл (10 мг) сиропу 1 раз на добу.
Діти з масою тіла до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропу 1 раз на добу.
Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дози для осіб літнього віку.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла >30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг — 5 мг через день.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.
Діти. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 2 років не встановлені.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ:

коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг/добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Найчастішими побічними реакціями в порівнянні з групою плацебо були сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком 2–12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).
Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі випадки (від ≥1/10 000 до <1/1000), рідко (<1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: рідко — запаморочення, судоми.
З боку серця: рідко — тахікардія, пальпітація.
З боку ШКТ: рідко — нудота, сухість у роті, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко — висип, алопеція.
Загальні розлади: рідко — підвищена втомлюваність.
Дослідження: частота невідома — збільшення маси тіла.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

Кларитин таблетки слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
До складу препарату входить лактоза. При встановленій непереносимості деяких цукрів пацієнти з такими рідкими спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази і мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні застосовувати даний препарат.
Застосування препарату Кларитин необхідно припинити як мінімум за 48 год до проведення шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.
Кларитин сироп слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.
Цей препарат містить 3 г цукрози у 5 мл; 6 г цукрози у 10 мл. З обережністю застосовують у хворих на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів. Сироп Кларитин не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до фруктози, галактози, спадковим дефіцитом лактази, синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази. Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 год до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Значна кількість даних застосування протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчить, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Кларитин у період вагітності.
Годування грудьми. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Кларитин не слід застосовувати в період годування грудьми.
Фертильність. Дані щодо впливу лікарського засобу на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У клінічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, які застосовували лоратадин, жодних змін не виявлено. Кларитин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Проте пацієнта необхідно попередити, що дуже рідко може виникати сонливість, що впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

при застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату Кларитин не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP 3A4 або CYP 2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це, у свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.
У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки за участю дорослих пацієнтів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримувальне лікування упродовж необхідного періоду. Можливе застосування активованого вугілля у формі водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка.
Лоратадин не виводиться із організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.

Кларитин® таблетки 10 мг, Bayer Consumer Care (Швейцарія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛАРИТИН^®

(CLARITINE^®)

Склад:

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки від білого або майже білого кольору з лінією розлому на одному боці та плоскою поверхнею на другому боці, без сторонніх включень.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоратадин (діюча речовина препарату Кларитин^®) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н₂-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність і безпека.

Більше 10000 чоловік (у віці від 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, відносно покращення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Із учасників цих досліджень (у віці від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується послабленням свербежу, еритеми і алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.

Діти.

Близько 200 дітей (у віці від 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратидин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (у віці від 2 до 5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігались.

Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Розподіл

Лоратадин активно зв’язується (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (від 73% до 76%).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація

Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 годин відповідно після застосування препарату.

Виведення

Приблизно 40% дози виводиться із сечею і 42% з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту — 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок

У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки

У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_max лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку

Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання.

Кларитин^® протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату Кларитин^® не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти.

Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Кларитин^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. При встановленій непереносимості деяких цукрів пацієнти з такими рідкими спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази і мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні застосовувати даний препарат.

Застосування препарату Кларитин^® необхідно припинити як мінімум за 48 годин до проведення шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Значна кількість даних застосування протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчать, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Кларитин^® у період вагітності.

Годування груддю

Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Кларитин^® не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність

Дані щодо впливу лікарського засобу на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В клінічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, що застосовували лоратадин, жодних змін не спостерігалося. Кларитин^® не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнта необхідно попередити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. Дітям при масі тіла більше 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені.

Препарат Кларитин^®, таблетки, призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Передозування.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться із організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні реакції.

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціями у порівнянні з групою плацебо були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1 000 до <1/100), поодинокі випадки (від ≥1/10 000 до <1/1 000), рідкісні випадки (<1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

З боку імунної системи: рідкісні випадки — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: рідкісні випадки — запаморочення, судоми.

З боку серця: рідкісні випадки — тахікардія, пальпітація.

З боку ШКТ: рідкісні випадки — нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: рідкісні випадки — патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідкісні випадки — висипання, алопеція.

Загальні розлади: рідкісні випадки — втома.

Дослідження: частота невідома — збільшення маси тіла.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 або 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Байєр Біттерфельд ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Німеччина.

Кларитин® сироп, Bayer Consumer Care (Швейцарія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛАРИТИН^®

(CLARITINE^®)

Склад:

діюча речовина: loratadine;

1 мл сиропу містить лоратадину 1 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, кислота лимонна безводна, натрію бензоат (Е 211), сахароза, штучний ароматизатор персик, вода очищена.

Лікарська форма.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий від безбарвного до світло-жовтого кольору сироп, вільний від сторонніх включень.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологічні властивості.

Фаракодинаміка.

Лоратидин (діюча речовина препарату Кларитин^®) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.

При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Кларитин^® не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін з'ясовано, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1–3 години, досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. Не відзначалося розвитку стійкості при прийомі препарату протягом 28 днів.

Клінічна ефективність та безпека

Понад 10000 пацієнтів (віком від 12 років) в рамках контрольованого клінічного дослідження проходили лікування таблетками лоратадину 10 мг. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо та мав подібний до клемастину ефект при лікуванні назальних та неназальних симптомів алергічного риніту. У цих дослідженнях, частота сонливості в порівнянні з клемастином була нижчою при застосуванні лоратадину та подібною у порівнянні з терфенадином та плацебо.

Діти

Під час педіатричних досліджень близько 200 дітей (у віці від 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом застосовували лоратадин у вигляді сиропу у дозах до 10 мг 1 раз на добу. В іншому дослідженні 60 дітей (у віці від 2 до 5 років) застосовували лоратадин у вигляді сиропу у дозі 5 мг 1 раз на добу. Не спостерігалися жодні непередбачувані побічні реакції. Ефективність у дітей була подібною ефективності, яка спостерігалася у дорослих.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Лоратадин швидко та добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту прямо пропорційна дозі.

Розподіл

Лоратадин зв’язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (від 73% до 76%).

Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту з плазми у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація

Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином, у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1–1,5 години та 1,5–3,7 години відповідно.

Виведення

Приблизно 40% введеної дози виводяться з сечею і 42% — з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею за перші 24 години. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

Середній кінцевий період напіввиведення у здорових дорослих добровольців — 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин) для його основного активного метаболіту.

Порушення функцій нирок

У хворих з порушеннями функцій нирок площа під кривою «концентрація — час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функцій нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функцій печінки

У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і C_max лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку

Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т. ч. і літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кларитин^® не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, в свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Діти

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Кларитин^® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки.

Цей лікарський засіб містить 3 г цукрози у 5 мл; 6 г цукрози у 10 мл. З обережністю застосовують хворим на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів. Сироп Кларитин^® не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до фруктози, галактози, спадковим дефіцитом лактази, синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази. Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Велика кількість даних (понад 1000 експонованих результатів) щодо вагітних жінок свідчить про те, що лоратадин не спричиняє аномалій розвитку та не є токсичним для плода чи новонароджених. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів на репродуктивну функцію. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування лікарського засобу Кларитин^® у період вагітності.

Годування груддю

Фертильність

Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Кларитин^® не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко може виникати сонливість, що впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування.

Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дози для дітей віком від 2 до 12 років залежать від їх маси тіла.

Діти з масою тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропу 1 раз на добу.

Діти з масою тіла до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропу 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза складає 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг — 5 мг через день.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу дітям віком до 2 років не встановлені.

Передозування.

При передозуванні відзначалися антихолінергічні симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався, зі шлунка: промивання шлунка, застосування подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу за показаннями, що включають алергічний риніт (АР) і хронічну ідіопатичну кропив’янку (ХІК), про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів (що перевищує показники у пацієнтів, які отримували плацебо). Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), підвищений апетит (0,5%) та безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче в таблиці за класами систем органів. Частота побічних реакцій визначалася таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі випадки (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), рідкісні випадки (< 1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

Клас системи органів	Частота	Побічні ефекти
Імунна система	Рідкісні випадки	Реакції підвищеної чутливості (в тому числі анафілаксія, ангіоедема)
Нервова система	Рідкісні випадки	Запаморочення, судоми
Серцево-судинна система	Рідкісні випадки	Тахікардія, відчуття серцебиття
Шлунково-кишковий тракт	Рідкісні випадки	Нудота, сухість у роті, гастрит
Гепатобіліарна система	Рідкісні випадки	Порушення печінкових функцій
Шкіра та підшкірна тканина	Рідкісні випадки	Висипання, алопеція
Загальні розлади	Рідкісні випадки	Підвищена втомлюваність
Результати лабораторних та інших досліджень	Частота невідома	Збільшення маси тіла

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 60 мл або по 120 мл у флаконі, по 1 флакону з мірною ложкою у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Шерінг-Плау Лабо Н.В. / Schering-Plough Labo NV.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгія /

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.

Кларитин® таблетки 10 мг, Bayer Consumer Care (Швейцарія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛАРИТИН®

(CLARITINE®)

Склад:

Лікарська форма.

Фармакотерапевтична група.

Фармакологічні властивості.

Клінічні характеристики.

Показання.

Протипоказання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Діти.

Передозування.

Побічні реакції.

Термін придатності.

Умови зберігання.

Упаковка.

Категорія відпуску.

Виробник.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Кларитин® сироп, Bayer Consumer Care (Швейцарія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛАРИТИН®

(CLARITINE®)

Склад:

Лікарська форма.

Фармакотерапевтична група.

Фармакологічні властивості.

Клінічні характеристики.

Показання.

Протипоказання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Діти.

Передозування.

Побічні реакції.

Термін придатності.

Умови зберігання.

Упаковка.

Категорія відпуску.

Виробник.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

КЛАРИТИН^®

(CLARITINE^®)

КЛАРИТИН^®

(CLARITINE^®)

Кларитин® сироп флакон 60 мл, №1 ціни на мапі