АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

Сонце є найважливішим джерелом для вироблення колекальциферолу. Вплив солярію в суберитемних дозах також сприяє утворенню цього вітаміну. Ультрафіолетове випромінювання цих джерел на шкіру перетворює 7-дегідрохолестерин на провітамін колекальциферолу. Далі відбувається теплова ізомеризація до колекальциферолу, потім переміщення його в печінку і гідроксилювання до кальцидіолу, який транспортується в нирки і гідроксилюється до активного гормону кальцитріолу. Передбачається, що кількість колекальциферолу в організмі достовірно відображається за допомогою вимірювання кількості кальцидіолу. Рівні кальцидіолу вище 12,5 нмоль/л запобігають розвитку рахіту й остеомаляції (розм’якшення кісток), але оптимальні рівні цієї речовини в організмі, ймовірно, вищі, і знаходяться в діапазоні 100–250 нмоль/л. Щоденне застосування 100–200 мкг колекальциферолу (50–100 г риб’ячого жиру) або вплив мінімальних еритемних доз (доза короткохвильових променів) ультрафіолетового випромінювання (20–40 хв впливу на все тіло в середині дня в середині літа) дозволить досягти цього рівня. Адекватне постачання колекальциферолу, мабуть, знижує частоту захворюваності або покращує прогноз деяких форм раку, включаючи рак передміхурової залози, рак молочної залози і товстої кишки, а також лімфоми. Інші захворювання, пов’язані з низьким рівнем цього вітаміну, включають хвороби серця, розсіяний склероз, цукровий діабет і артрит. Передбачається, що механізми дії вітаміну D в основному пов’язані з його клітинно-диференціювальними й імуномодулюючими ефектами. Незважаючи на те що більшість випадків щорічної смерті від раку шкіри викликані впливом сонця, необхідно все ж враховувати позитивний вплив ультрафіолетового випромінювання на людину (Moan J. et al., 2006).
Вітамін D
Вітамін D — група біологічно активних речовин, це загальна назва для вітамінів колекальциферолу і ергокальциферолу, які є попередниками гормонів, що відіграють важливу роль у регуляції метаболізму кальцію і фосфатів в організмі (Kulda V., 2012).
Колекальциферол — це органічна сполука, яка виробляється в шкірі під впливом УФ-випромінювання або надходить в організм з їжею. Активна форма колекальциферолу, кальцитріол, відіграє важливу роль у підтриманні рівня кальцію і фосфору в крові і мінералізації кісток. Активована форма колекальциферолу зв’язується з рецепторами цього вітаміну і модулює експресію генів. Це призводить до підвищення концентрації кальцію в сироватці крові за рахунок збільшення кишкової абсорбції фосфору і кальцію, сприяє реабсорбції кальцію в дистальних канальцях нирок і підвищує остеокластичну резорбцію. Колекальциферол та ергокальциферол є жиророзчинними вітамінами, важливими для регуляції метаболізму кальцію і здоров’я кісток, дефіцит яких викликає рахіт, захворювання, що характеризується недостатньою мінералізацією кісток. Терапевтичні дози колекальциферолу й ергокальциферолу добре переносяться, без розвитку помітних побічних ефектів. Високі ж дози можуть бути токсичними.
Застосування колекальциферолу (Аквадетрим Вітамін D₃) показано для лікування певних захворювань, таких як рефрактерний рахіт (або рахіт, стійкий до колекальциферолу й ергокальциферолу), гіпопаратиреоз і сімейна гіпофосфатемія (рідкісне спадкове захворювання, що характеризується порушенням обміну фосфору), інших порушеннях, які можуть бути прямо або побічно пов’язані з недостатністю вітаміну, наприклад, остеопороз і хронічні захворювання нирок. Терапевтичні дози вітаміну застосовують при лікуванні хронічної гіпокальціємії, остеодистрофії, пов’язаних з різними захворюваннями, включаючи гіпопаратиреоз (післяопераційний або ідіопатичний, або псевдогіпопаратиреоз). Було встановлено, що деякі препарати колекальциферолу й ергокальциферолу знижують підвищені концентрації гормону навколощитовидної залози у пацієнтів з нирковою остеодистрофією, пов’язаною з гіперпаратиреозом. Теоретично будь-який з препаратів вітаміну може бути застосований у терапії вищевказаних станів. Однак через їх відмінності в фармакологічних властивостях різні препарати колекальциферолу й ергокальциферолу призначаються при різних захворюваннях.
Колекальциферол (Аквадетрим Вітамін D₃) дуже часто застосовується в якості профілактики, для підтримання достатнього рівня вітаміну в організмі.

Лікування і профілактика дефіциту кальцію й колекальциферолу. Лікування остеопорозу

Колекальциферол — один із компонентів грудного молока. Однак якщо жінка, що годує немовля грудьми, приймає його щодня в дозі 400–2000 МО, то його виявляється недостатньо для забезпечення добової потреби дитини, що знаходиться виключно на грудному вигодовуванні, і недостатньо для корекції існуючого раніше дефіциту колекальциферолу й ергокальциферолу у немовляти шляхом тільки грудного вигодовування. Жінки, які годують груддю і приймають вітамін в цьому діапазоні доз, повинні давати своїм дітям щоденну дозу цього вітаміну (препарат Аквадетрим Вітамін D₃), не менше ніж 500 МО, відповідно до рекомендацій.
Дослідження показали, що в осіб похилого віку може виникнути підвищена потреба в колекальциферолі й ергокальциферолі через можливе зниження здатності шкіри виробляти провітаміни цих сполук або через зниження впливу сонця, порушення функцій нирок або порушення всмоктування цих вітамінів.
Зниження ниркової функції без гіперкальціємії також відзначалося у пацієнтів з гіпопаратиреозом після тривалої терапії колекальциферолом й ергокальциферолом. Перед початком терапії необхідний контроль концентрації фосфатів у сироватці крові; слід провести відповідний аналіз, щоб уникнути ектопічної кальцифікації (мінералізація).
Як для недоношених, так і доношених дітей 500 МО колекальциферолу на добу (препарат Аквадетрим Вітамін D₃) забезпечує повну профілактику рахіту й оптимальне зростання незалежно від того, яким шляхом вони його отримують. У підлітковому віці цієї кількості вітаміну, ймовірно, також достатньо. Існують деякі дані, що потреба в цьому вітаміні збільшується в період вагітності та годування груддю, хоча вважається, що добової дози 400 МО буде цілком достатньо і в цей період життя жінки.
Колекальциферол та ергокальциферол після перорального прийому легко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування вони потрапляють в кров через хіломікрони лімфи (утворюються в лімфатичній системі ворсинок кишечнику), а потім зв’язуються головним чином зі специфічним альфа-глобуліном (білок, що зв’язує ці вітаміни). Гідроксильовані метаболіти ергокальциферолу й колекальцифероу також циркулюють, пов’язані з тим же альфа-глобуліном. Гідроксильований ергокальциферол і колекальциферол накопичуються в жирах і м’язах протягом тривалого періоду. Як тільки ці вітаміни потрапляють у системний кровотік з лімфи або зі шкіри, вони накопичуються в печінці протягом декількох годин. Метаболіти вітамінів виводяться головним чином з жовчю і калом. Хоча деякі препарати цих вітамінів, які виводяться з жовчю, реабсорбуються в тонкому кишечнику (зворотне всмоктування); ентерогепатична циркуляція, мабуть, не є важливим механізмом збереження вітаміну. Основним шляхом виведення є жовч; у сечі виявляють лише невелику частку введеної дози. Т_½ колекальциферолу й ергокальциферолу становить 19–25 год. Т_½ кальцитріолу — 3–5 днів.
В організмі у більшості людей природним чином виробляється достатня кількість колекальциферолу й ергокальциферолу: у результаті надходження з їжею (міститься в продуктах — яйця, риба, сир) і природного фотохімічного перетворення попередника колекальциферолу (7-дегідрохолестерину) у шкірі під впливом сонячного світла. І навпаки, дефіцит вітамінів часто може виникати через недостатній вплив сонячного світла, недостатнє надходження цих вітамінів з їжею, генетичний поліморфізм гена рецептора вітамінів або навіть тяжку хворобу печінки або нирок.

Передозування

Симптоми: слабкість, загальне нездужання, головний біль, нудота, блювання, діарея, поліурія, полідипсія, ніктурія, протеїнурія, кальцифікація тканин, гіпертензія й остеопороз.
Лікування: препарат відмінити, дотримуватися дієти з низьким вмістом кальцію, показаний пероральний або внутрішньовенний прийом рідини і, при необхідності, кортикостероїдів, кальціуричних діуретиків (наприклад фуросеміду й етакринової кислоти) для зниження концентрації кальцію в сироватці крові. Якщо перед передозуванням відбувався прийом їжі, то слід промити шлунок або викликати блювання, ці маніпуляції можуть запобігти подальшому всмоктування препарату. Ознаки та симптоми гіперкальціємії зазвичай зворотні; проте метастатична кальцифікація може призвести до тяжкої ниркової або серцевої недостатності та/або летального кінця.

Дослідження. Цікаві факти

Шкіра є єдиною з відомих досі тканин, у якій колекальциферол, індукований ультрафіолетовим випромінюванням, проходить повний шлях від 7-дегідрохолестерину до активного кальцитріолу, і весь процес відбувається в фізіологічних умовах. Епідермальний синтез кальцитріолу може мати фундаментальне значення, оскільки кальцитріол регулює важливі клітинні функції в кератиноцитах й імунокомпетентних клітинах. Завдяки своєму антипроліферативному і продиференційному ефекту кальцитріол (активна форма вітаміну) та інші аналогічні йому препарати є високоефективними при лікуванні вульгарного (бляшкоподібний) псоріазу. Відомий антипсоріатичний ефект ультрафіолетового світла частково може бути опосередкований синтезом кальцитріолу, індукованого ультрафіолетом. Крім того, все більше досліджень вказують на те, що синтез колекальциферолу в шкірі має велике значення для запобігання широкому спектру захворювань, у тому числі різних злоякісних новоутворень. Краще розуміння метаболізму вітаміну в шкірі відкриває нові перспективи для терапевтичного застосування його аналогів (Lehmann B., 2005).
Псоріаз є поширеною хронічною і в даний час невиліковною хворобою. Терапія першої лінії складається з препаратів для зовнішнього застосування, найостанніші в цьому списку — колекальциферол і препарати вітаміну А (ретиноїди). Нові підходи до фототерапії включають вузькосмугове середньохвильове ультрафіолетове випромінювання і фотодинамічну терапію. Значні дослідження в даний час зосереджені на імуномодулювальних підходах до цього захворювання (Araugo O.E. et al., 1991).
Вивчення зовнішнього застосування колекальциферолу почалося в університеті Осаки після того, як надійшла інформація про пацієнта зі старечим остеопорозом, псоріаз у якого був вилікуваний після застосування 1-альфа-гідроксивітаміну D. Інші дослідження першого застосування колекальциферолу при псоріазі були зареєстровані в тому ж році в Європі і Сполучених Штатах незалежно один від одного. Мазь з вітаміном вперше з’явилася на ринку для лікування псоріазу в Данії в 1990 р. У Японії, де в 1993 р. вперше була схвалена така мазь, в даний час доступні 6 видів мазі для зовнішнього застосування. Очікується, що нові призначення колекальциферолу замінять терапевтичні препарати, які використовуються для лікування псоріазу та інших шкірних захворювань (Tarutani M., 2004).
Призначення цього вітаміну для лікування псоріазу обговорюється з акцентом на позитивні і негативні результати багатьох клінічних досліджень. Дослідження продемонстрували, що терапія колекальциферолом (зовнішнє застосування) забезпечує більш швидке клінічне зменшення вираженості захворювання, ніж його пероральний аналог, без будь-яких побічних ефектів. Їх результати показують, що у 68 з 83 пацієнтів продемонстровано значне зменшення вираженості псоріатичних виразок при зовнішньому застосуванні вітаміну. Клінічні дослідження за участю 35 пацієнтів, які отримували пероральні аналоги колекальциферолу, зафіксували помірне поліпшення у 24 пацієнтів. Несприятливі ефекти можуть бути зведені до мінімуму шляхом застосування препарату перед сном (Araugo O.E. et al., 1991).
Протягом останнього часу було продемонстровано, що псоріаз можна лікувати місцево за допомогою препаратів колекальциферолу. Порушення диференціювання і посилення проліферації кератиноцитів разом з локальною активацією Т-лімфоцитів є ключовими ознаками псоріатичних виразок. Накопичені дані свідчать про те, що препарати колекальциферолу збільшують диференціювання й інгібують проліферацію кератиноцитів. Отже, колекальциферол був досліджений в ряді експериментів, які демонструють позитивну динаміку при терапії псоріазу. Було відзначено, що препарати колекальциферолу виявляють таку саму ефективність, що і сильні, актуальні в даний період часу, стероїди, що застосовуються зовнішньо. Колекальциферол довів свою ефективність, побічні ефекти були зведені до мінімуму, навіть при тривалому його застосуванні. Колекальциферол може призначатися як ізольовано, так і в поєднанні із зовнішніми стероїдними препаратами, середньохвильовою ультрафіолетовою терапією (UVB), PUVA-терапією (рекомендована в тих випадках, коли UVB-терапія неефективна), ретиноїдами і циклоспоринами. Кальципотріол (синтетичне похідне кальцитріолу) був досліджений найбільш докладно і доступний у формі мазі, крему і розчину. Згідно з результатами, які були отримані після проведення клінічних досліджень за участю великої кількості пацієнтів, можна зробити висновок, що кальципотріол ефективний, безпечний, добре переноситься і може застосовуватися протягом тривалого періоду. Інші аналоги препарату теж доступні, однак вони не вивчені так докладно (Fogh K. et al., 2000).

Аквадетрим® вітамін D3 розчин для перорального застосування, водний 15000 МО/мл, Polpharma (Польща)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АКВАДЕТРИМ^® ВІТАМІН D₃

(AQUADETRIM^® VITAMINUM D₃)

Склад

діюча речовина: cholecalciferol;

1 мл (приблизно 30 крапель) розчину містить холекальциферолу 15 000 МО (1 крапля містить приблизно 500 МО вітаміну D₃);

допоміжні речовини: макроголгліцерол рицинолеат; сахароза; натрію гідрофосфат додекагідрат; кислота лимонна, моногідрат; ароматизатор анісовий; спирт бензиловий; вода очищена.

Лікарська форма

Розчин водний для перорального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина з анісовим запахом і смаком. Допускається наявність в препараті опалесценції.

Фармакотерапевтична група

Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТХ А11С С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Вітамін D₃ — це активний антирахітичний фактор. Найважливішою функцією вітаміну D є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації і росту скелета.

Вітамін D₃ — це природна форма вітаміну D, що утворюється у тварин і людей. Порівняно з вітаміном D₂ характеризується активністю, вищою на 25%.

Він необхідний для функціонування паращитовидних залоз, кишечнику, нирок і кісткової системи. Відіграє істотну роль в абсорбції кальцію і фосфатів з кишечнику, у транспорті мінеральних солей і в процесі кальцифікації кісток, регулює виведення кальцію і фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію впливає на ряд важливих біохімічних процесів, що зумовлюють підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, беруть участь у проведенні нервового збудження та впливають на згортання крові. Вітамін D₃ також бере участь у функціонуванні імунної системи, що впливає на виробництво лімфокінів.

Нестача вітаміну D₃ в їжі, послаблення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також відсутність впливу сонячного світла у період швидкого росту дитини призводять до рахіту, а у дорослих — до остеомаляції, у вагітних жінок — до появи симптомів тетанії і неутворення зубної емалі у немовлят.

Жінкам у період менопаузи, які часто хворіють на остеопороз, у зв'язку з гормональними порушеннями необхідно підвищити дозу вітаміну D₃.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Водний розчин вітаміну D₃ краще всмоктується, ніж масляний. У недоношених дітей виникає недостатнє утворення і надходження жовчі до кишечнику, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів.

Після перорального застосування холекальциферол абсорбується у тонкому кишечнику.

Розподіл. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко.

Метаболізм. Метаболізується у печінці і нирках, перетворюючись в активний метаболіт — кальцитріол, який з’єднується з білком-носієм і транспортується до органів-мішеней (кишечник, кістки, нирки). Період напіврозпаду в крові становить кілька діб і може подовжитись у разі хвороби нирок.

Виведення. Виводиться з сечею і калом.

Вітамін D₃ бере участь у регуляції обміну фосфору і кальцію в організмі через 6 годин після прийому препарату.

Після прийому вітаміну D₃ вже через 48 годин спостерігається значне підвищення рівня холекальциферолу в сироватці крові.

Клінічні характеристики

Показання

Профілактика рахіту;
профілактика дефіциту вітаміну D₃ у групах високого ризику, які не мають розладів всмоктування;
профілактика рахіту у недоношених новонароджених дітей;
профілактика дефіциту вітаміну D₃ при мальабсорбції;
лікування рахіту та остеомаляції;
підтримуюче лікування остеопорозу;
лікування гіпопаратиреозу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, гіперкальціємія та/або гіперкальціурія, гіпервітаміноз D, саркоїдоз, ниркова недостатність, нефролітіаз, туберкульоз. Псевдогіпопаратиреоз (потреба у вітаміні D може бути нижча ніж в період нормальної чутливості до вітаміну). Прийом вітаміну D може призвести до передозування. У таких ситуаціях слід застосовувати вітамін D у інших лікарських формах, для того щоб було легше контролювати концентрацію. Препарат протипоказаний пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізольмальтазною недостатністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протиепілептичні засоби, такі як фенітоїн та фенобарбітал, а також рифампіцин, знижують всмоктування препарату Аквадетрим^® Вітамін D₃.

Одночасне застосування препарату Аквадетрим^® Вітамін D₃ з тіазидами підвищує ризик гіперкальціємії.

Одночасне застосування з серцевими глікозидами може посилювати їх токсичну дію (підвищується ризик розвитку серцевих аритмій).

Одночасне застосування препарату Аквадетрим^® Вітамін D₃ з антацидами, що містять алюміній або магній, може провокувати токсичний вплив алюмінію на кістки та гіпермагніємію у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Кетоконазол може знижувати біосинтез і катаболізм 1,25(ОН)₂-холекальциферолу.

Глюкокортикоїди збільшують метаболізм вітаміну D, що може призвести до зменшення ефективності вітаміну D.

Одночасне призначення вітаміну D₃з метаболітами або аналогами вітаміну D можливе лише як виняток і тільки з контролем рівня кальцію в сироватці крові (підвищується ризик токсичних ефектів).

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять високі дози кальцію чи фосфору, підвищують ризик гіперфосфатемії.

Вітамін D може антагонізувати лікарські засоби, що призначаються при гіперкальціємії, такі як кальцитонін, етідронат, памідронат.

Одночасне застосування з препаратами для зниження маси тіла (орлістат) та зниження рівня холестеролу можу знижувати абсорбцію вітаміну D та інших жиророзчинних вітамінів.

Особливості застосування

З обережністю слід застосовувати лікарський засіб іммобілізованим пацієнтам, пацієнтам, що приймають тіазиди, серцеві глікозиди, пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями.

Під час застосування лікарського засобу Аквадетрим^® Вітамін D₃ необхідно враховувати додаткове надходження вітаміну D₃ (сумісний прийом інших препаратів, що містять вітамін D). Комбіновану терапію із застосуванням вітаміну D або кальцію слід проводити лише під наглядом лікаря та з контролем рівня кальцію у сироватці крові та сечі.

Індивідуальне забезпечення визначеної потреби має враховувати всі можливі джерела надходження цього вітаміну.

Надто високі дози препарату Аквадетрим^® Вітамін D₃, що застосовуються довготривало, або ударні дози можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D₃.

Добову потребу дитини у вітаміні D і спосіб його застосування слід встановлювати індивідуально і кожен раз переглядати під час періодичних досліджень, особливо у перші місяці життя.

Слід з особливою обережністю застосовувати лікарський засіб немовлятам, що народилися з маленьким переднім тім'ячком.

Не приймати одночасно препарат Аквадетрим^® Вітамін D₃ з високими дозами кальцію.

Під час лікування препаратом рекомендується контроль рівня кальцію, фосфатів і цукру у сироватці крові та в сечі.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушеною функцією нирок. Довготривалий прийом препарату потребує контролю функції нирок за рівнем креатиніну в сироватці крові.

З обережністю слід застосовувати препарат вагітним та жінкам, які годують груддю.

Спирт бензиловий

Застосування бензилового спирту пов’язане із підвищеним ризиком виникнення серйозних побічних реакцій, включаючи проблеми з диханням (так званий «синдром задишки») у маленьких дітей. Дітям віком молодше 4 тижні лікарський засіб застосовують лише згідно рекомендацій лікаря.

Не слід застосовувати довше тижня дітям віком до 3 років, крім випадків, рекомендованих лікарем.

Слід додатково проконсультуватися з лікарем, якщо ви вагітні або годуєте груддю, у вас встановлене захворювання печінки або нирок, через можливість накопичення в організмі великої кількості бензилового спирту, що може спричиняти побічні реакції (так званий «метаболічний ацидоз»).

Через вміст сахарози в лікарському засобі, пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, пов’язаними з непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази, не слід приймати цей лікарський засіб.

Тривале застосування (більше 2 тижнів) може бути шкідливим для зубів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності або годування груддю вітамін D повинен надходити до організму в необхідній кількості. Слід контролювати за надходження вітаміну D до організму.

Добові дози до 500 МО вітаміну D. Ризики при застосуванні вітаміну D у вказаному діапазоні доз невідомі. Слід уникати довготривалого передозування вітаміну D через можливий розвиток гіперкальціємії.

Добові дози понад 500 МО вітаміну D. Аквадетрим^® Вітамін D₃ слід застосовувати у період вагітності лише у разі нагальної потреби у строго рекомендованому дозуванні. Необхідно уникати довготривалого передозування вітаміну D через можливий розвиток гіперкальціємії, що призводить до вад фізичного та розумового розвитку плода, стенозу аорти і ретинопатії у дітей.

Вітамін D та його метаболіти проникають у грудне молоко. Даних щодо можливого передозування немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає повідомлень, що лікарський засіб впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Застосувати перорально.

Профілактика рахіту: рекомендована доза становить 1 краплю (близько 500 МО вітаміну D₃) на добу.

Профілактика дефіциту вітаміну D₃ у пацієнтів груп високого ризику, які не мають розладів всмоктування: рекомендована доза становить 1 краплю (близько 500 МО вітаміну D₃) на добу.

Підтримуюче лікування остеопорозу: рекомендована доза становить 2 краплі (близько 1000 МО вітаміну D₃) на добу.

Профілактика рахіту у недоношених новонароджених дітей: дозу визначає лікар. Загальна рекомендована доза становить 2 краплі (близько 1000 МО вітаміну D₃) на добу.

Профілактика дефіциту вітаміну D₃ при мальабсорбції: дозу визначає індивідуально лікар. Загальна рекомендована доза становить 6–10 крапель (близько 3000–5000 МО вітаміну D₃) крапель на добу.

Лікування рахіту та остеомаляції: доза визначається індивідуально лікарем залежно від перебігу та тяжкості захворювання. Загальна рекомендована доза лікування дефіциту вітаміну D₃ для немовлят та дітей становить 2–10 крапель (близько 1000–5000 МО вітаміну D₃) на добу. Дозу у разі лікування дефіциту вітаміну D₃визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу і тяжкості захворювання.

Лікування гіпопаратиреозу: рекомендована доза залежить від рівня кальцію сироватки крові та становить 20–40 крапель (близько 10000–20000 МО вітаміну D₃) на добу. Якщо необхідний прийом більш високих доз холекальциферолу слід застосовувати лікарські засоби у більшому дозуванні.

Під час довготривалого лікування препаратом Аквадетрим^® Вітамін D₃ необхідно регулярно контролювати рівень креатиніну у крові та рівень кальцію у сироватці крові і сечі. При необхідності дозу слід відкоригувати залежно від концентрації кальцію у сироватці крові.

Тривалість та спосіб застосування.

Дітям призначають Аквадетрим^® Вітамін D₃ з метою профілактики рахіту, починаючи з другого тижня життя до кінця 1 року життя. Протягом другого року життя може виникнути необхідність у подальшому застосуванні препарату Аквадетрим^® Вітамін D₃, особливо у зимовий час.

Маленьким дітям краплі давати у чайній ложці води, молока або дитячого харчування. Якщо краплі додавати у пляшечку з харчуванням або тарілку, необхідно впевнитися у повному споживанні їжі, в іншому випадку не можна гарантувати прийому всієї дози препарату. Препарат додавати у їжу одразу перед її вживанням.

Дорослим та дітям старшого віку приймати препарат у ложці з рідиною.

Тривалість лікування залежить від перебігу і тяжкості захворювання і визначається лікарем індивідуально. Лікування рахіту та остеомаляції, викликаних дефіцитом вітаміну D₃, триває протягом 1 року.

1 крапля містить 500 МО вітаміну D₃. Щоб точно відміряти дозу препарату, потрібно під час накапування тримати пляшечку під кутом 45°.

При застосуванні доз понад 1000 МО вітаміну D₃ на добу, а також при безперервному прийомі препарату слід контролювати рівень кальцію в сироватці крові.

Діти

Застосовують дітям з другого тижня життя.

Передозування

Вітамін D₃регулює метаболізм кальцію та фосфатів, після передозування виникають гіперкальціємія, гіперкальціурія, ниркові кальцинати та пошкодження кісток, а також зміни з боку серцево-судинної системи. Гіперкальціємія виникає після застосування 50000–100000 МО вітаміну D₃на день.

При передозуванні можуть розвиватися такі ефекти: м'язова слабкість, втрата апетиту, нудота, блювання, запор, полідипсія, поліурія, сонливість, фоточутливість, панкреатит, ринорея, гіпертермія, зниження лібідо, кон’юнктивіт, гіперхолестиренемія, підвищення активності трансаміназ, артеріальна гіпертензія, серцева аритмія та уремія. Частими симптомами є: біль у м’язах і суглобах, головний біль, втрата маси тіла. Розвивається порушення функції нирок із альбумінурією, еритроцитурією та поліурією, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією та підвищенням тиску крові середнього ступеня.

У тяжких випадках можливе помутніння рогівки, рідше — набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки аж до розвитку катаракти.

Можуть утворитися конкременти у нирках, вапнування у м’яких тканинах, таких як кровоносні судини, серце, легені та шкіра.

Рідко розвивається холестатична жовтяниця.

Лікування. Передозування потребує лікування гіперкальціємії. Необхідно припинити прийом препарату. Залежно від ступеня гіперкальціємії рекомендується дієта з низьким вмістом кальцію або без кальцію, вживання великої кількості рідини, форсований діурез, індукований введенням фуросеміду, а також прийом глюкокортикоїдів і кальцитоніну.

При нормальній функції нирок рівень кальцію достовірно знижується під час введення інфузійного розчину натрію хлориду (3–6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду, у деяких випадках також слід застосовувати 15 мг/кг/год натрію едетату, постійно контролюючи рівень кальцію та ЕКГ. При олігоанурії, навпаки, гемодіаліз є необхідним. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Як правило, не спостерігаються при прийомі у рекомендованих дозах.

У разі індивідуальної підвищеної чутливості до лікарського засобу Аквадетрим^® Вітамін D₃, що відзначається рідко, або у результаті застосування надто високих доз протягом довготривалого періоду може проявитися гіпервітаміноз D.

З боку серцево-судинної системи. Аритмія, гіпертензія.

З боку травного тракту. Втрата апетиту, нудота, блювання, запор, сухість у ротовій порожнині, метеоризм, абдомінальний біль, діарея, диспепсія.

З боку нервової системи. Головний біль, сонливість, порушення психіки, депресії.

З боку сечовидільної системи. Підвищення рівня кальцію в крові і/або в сечі, сечокам’яна хвороба та кальцифікація тканин, уремія, поліурія.

Порушення з боку шкіри. Реакції гіперчутливості, у тому числі кропив’янка, висипання, свербіж.

З боку скелетно-м’язової системи. Міалгія, артралгія, м'язова слабкість.

З боку органів зору. Кон'юнктивіт, фоточутливість.

З боку обміну речовин. Гіперхолестеринемія, втрата маси тіла, полідипсія, посилене потовиділення, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності амінотрансфераз.

З боку психіки: зниження лібідо.

Також надходили повідомлення про виникнення ринореї, гіпертермії, сухості у роті.

У зв'язку з вмістом бензилового спирту (15 мг/мл) препарат може викликати анафілактоїдні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Після відкриття флакона зберігати з щільно закритою кришкою протягом 6 місяців.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці з метою захисту від світла.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 мл або по 15 мл або по 30 мл у флаконах з темного скла з крапельним дозатором і кришкою, що загвинчується з гарантійним кільцем. По 1 флакону в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фармацевтичний завод “ПОЛЬФАРМА” С.А. Відділ Медана в Сєрадзі /

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. Medana Branch in Sieradz.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Вул. Польської Організації Військовoї 57, 98–200 Сєрадз, Польща /

57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., 98–200 Sieradz, Poland.

Лікування і профілактика дефіциту кальцію й колекальциферолу. Лікування остеопорозу

Передозування

Дослідження. Цікаві факти

Аквадетрим® вітамін D3 розчин для перорального застосування, водний 15000 МО/мл, Polpharma (Польща)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу